Солу-Медрол® (Solu-Medrol®)

Солу-Медрол ® (Solu-Medrol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 фл.
метилпреднизолон (в виде натрия сукцината) 500 или 1000 мг
вспомогательные вещества: моногидрат одноосновного фосфата натрия; вторичный кислый фосфат натрия
растворитель: бензиловый спирт — 9 мг; вода для инъекций — q.s. 1 мл

в пачке картонной 1 флакон в комплекте с растворителем во флаконах.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 фл.2-емк.
метилпреднизолон (в виде натрия сукцината) 40 мг
вспомогательные вещества: лактоза; моногидрат одноосновного фосфата натрия; вторичный кислый фосфат натрия

в пачке картонной 1 флакон двухъемкостный Act−0-Vial.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 1 фл.2-емк.
метилпреднизолон (в виде натрия сукцината) 125 или 250 мг
вспомогательные вещества: моногидрат одноосновного фосфата натрия; вторичный кислый фосфат натрия

в пачке картонной 1 флакон двухъемкостный Act−0-Vial.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

В/в, в/м или в виде в/в инфузий, но при неотложных состояниях лечение начинают с в/в инъекции. Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях — в/в , 30 мг/кг в течение не менее 30 мин. Введение можно повторять каждые 4–6 ч в течение не более 48 ч.

Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна кортикостероидная терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии. Рекомендуются следующие схемы терапии:

Ревматические заболевания 1 г/сут в/в в течение 1-4 дней или 1 г в месяц в/в в течение 6 мес
Системная красная волчанка 1 г/сут в/в в течение 3 дней
Рассеянный склероз 1 г/сут в/в в течение 3 или 5 дней
Отечные состояния, например, гломерулонефрит, волчаночный нефрит 30 мг/кг в/в через день в течение 4 дней или 1 г/сут в/в в течение 3, 5 или 7 дней

Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин. Введение можно повторить, если в течение 1 нед после проведения лечения не наступило улучшение, или этого требует состояние больного.

Онкологические заболевания в терминальной стадии — для улучшения качества жизни — в/в 125 мг/сут ежедневно в течение до 8 нед .

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, — в/в 250 мг в течение не менее 5 мин за 1 ч до введения химиопрепаратов, в начале и после окончания введения. Для усиления эффекта с первой дозой препарата Солу-Медрол можно вводить препараты хлорфенотиазина.

При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, — в/в 250 мг в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 ч до введения химиопрепаратов, затем в/в по 250 мг в начале и после окончания введения.

Острые травматические повреждения спинного мозга. Лечение необходимо начинать в первые 8 ч после травмы. Рекомендуется в/в болюсное введение в дозе 30 мг/кг в течение 15 мин, затем после 45-минутного перерыва проводят непрерывную инфузию в дозе 5,4 мг/кг/ч в течение 23 ч. Препарат следует вводить при помощи инфузионного насоса в изолированную вену.

При других показаниях начальная доза составляет 10–500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозу более 250 мг — не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м , при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.

Препараты для парентерального введения по возможности следует проверять визуально на предмет изменения цвета или появления частиц.

а) Двухъемкостный флакон Act−0-Vial:

1. Нажать на пластиковый активатор, чтобы растворитель перелился в нижнюю емкость.

2. Осторожно покачивать флакон до тех пор, пока порошок не растворится.

3. Удалить пластиковый диск, прикрывающий центр пробки.

4. Обработать поверхность пробки соответствующим антисептиком.

5. Проколоть иглой центр пробки так, чтобы был виден кончик иглы. Перевернуть флакон и отобрать шприцем необходимое количество раствора.

С соблюдением асептики вводят растворитель во флакон с лиофилизатом. Использовать только специальный растворитель.

в) Приготовление растворов для в/в инфузии.

Приготовить раствор, как указано выше. Препарат может быть также введен в виде разведенных растворов, полученных путем смешивания исходного раствора препарата с 5% водным раствором декстрозы, с физиологическим раствором, с 5% раствором декстрозы в 0,45% или 0,9% растворе хлорида натрия. Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 ч.

Условия хранения препарата Солу-Медрол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Солу-Медрол ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Солу-Медрол

В одном флаконе препарата Солу-Медрол содержится 250, 500 либо 1000 мг метилпреднизолона.

Вспомогательные вещества: фосфат натрия, моногидрат фосфата натрия одноосновного.

Растворитель: бензиловый спирт, вода.

Форма выпуска

Солу-Медрол – это лиофилизат для изготовления раствора для инъекций в виде пористой массы или порошка белого цвета.
250, 500 либо 1000 мг такого порошка во флаконе, одни флакон в бумажной упаковке.

Фармакологическое действие

Солу-Медрол оказывает глюкокортикоидное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Солу-Медрол – форма метилиреднизолона для внутримышечного либо внутривенного введения. Метилиреднизолон проникает сквозь клеточные мембраны и связывается со специфическими рецепторами в цитоплазме. В результате активирует транскрипцию мРНК и синтез разнообразных ферментов. Оказывают сильное действие на процесс воспаления и иммунный ответ, а также на белковый, углеводный и жировой обмен.

Терапевтические эффекты препарата:

  • подавление фагоцитоза;
  • уменьшение содержания иммуноактивных клеток в области очага воспаления;
  • уменьшение расширения сосудов;
  • стабилизация мембран лизосом;
  • уменьшение синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

После применения метилпреднизолона натрия сукцинат активно гидролизуется с образованием свободного метилпреднизолона. Максимальная концентрация в крови наступает через 55-60 минут после использования. Клинический эффект наступает через 5-7 часов после использования. Период полувыведения препарата равен 3-4 часам. Связь с белками плазмы – 50-90%. Препарат выводится при гемодиализе.

Показания к применению

  • Острый неспецифический тендосиновит.
  • Надпочечниковая недостаточность и ее осложнения.
  • Подострый тиреоидит.
  • Системная красная волчанка.
  • Анкилозирующий спондилоартрит.
  • Гиперплазия надпочечников.
  • Нодозный периартериит.
  • Посттравматический остеоартрит.
  • Ревматоидный артрит.
  • Синовит при остеоартрите.
  • Бурсит.
  • Эпикондилит.
  • Псориатический артрит.
  • Острый подагрический артрит.
  • Системный дерматомиозит.
  • Синдром Гудпасчера.
  • Мультиформная эритема.
  • Герпетиформный буллезный дерматит.
  • Бронхиальная астма.
  • Себорейный дерматит.
  • Контактный дерматит.
  • Ирит и иридоциклит.
  • Эксфолиативный дерматит.
  • Реакции гиперчувствительности к лекарствам.
  • Сывороточная болезнь.
  • Глазная форма герпеса.
  • Неврит зрительного нерва.
  • Кератит.
  • Аллергический конъюнктивит.
  • Язвенный колит.
  • Синдром Леффлера.
  • Задний увеит и хориоидит.
  • Симптоматический саркоидоз.
  • Гемолитическая анемия.
  • Лейкозы и лимфомы у взрослых.
  • Травмы спинного мозга в остром периоде.
  • Врожденная гипопластическая анемия.
  • Отек головного мозга.
  • Рассеянный склероз.
  • Туберкулезный менингит.
  • Трихинеллез.
  • Трансплантация органов.

Противопоказания

  • Системные микозы.
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
  • Одновременное применение вакцин с Солу-Медролом в иммуносупрессивных дозах.
  • Период лактации.

Не рекомендуется использовать препарат у лиц с инфарктом миокарда.

Побочные действия

  • Со стороны минерального обмена: задержка воды и ионов в организме, гипокалиемический алкалоз, задержка натрия, увеличенное выведение калия.
  • Со стороны системы кровообращения: изменение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность, нарушения ритма.
  • Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, остеонекроз, слабость, патологические переломы, остеопороз, нейропатическая атрофия, миалгия, позвонковые компрессионные переломы, артралгия, разрывы сухожилий.
  • Со стороны системы пищеварения: пептическая язва, панкреатит, желудочное кровотечение, перитонит, эзофагит, перфорация, боль в животе, диспепсия, диарея, рвота.
  • Увеличение содержания аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазыв крови.
  • Со стороны кожи: стрии кожи,ангионевротический отек, петехии и экхимозы, уменьшение пигментации кожи, сыпь, гирсутизм, эритема, крапивница.
  • Со стороны метаболизма: замедление процесса окостенения и роста у детей, увеличение аппетита и потоотделения.
  • Со стороны нервной системы: увеличение внутричерепного давления, головокружение, аффективные расстройства, судороги, амнезия,нарушение психики, психотические нарушения, тревога, изменение личности.
  • Со стороны эндокринной системы: гипопитуитаризм, синдром Иценко-Кушинга,увеличение потребности в инсулинеу лиц с сахарным диабетом, изменения менструального цикла, липоматоз, сахарный диабет.
  • Со стороны органов чувств: катаракта, глаукома, экзофтальм,вторичная глазная инфекция.
  • Лабораторные показатели: гипокальциемия, повышение содержания мочевины в крови, дислипидемия, повышение содержания кальция в моче.
  • Со стороны системы иммунитета: инфекционные заболевания, реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.
  • Прочие: утомляемость, слабость.

Инструкция на Солу-Медрол

Препарат возможно вводить внутривенно и внутримышечно предварительно приготовив раствор по указанной в инструкции схеме. Детям необходимо вводить низкие дозы (но не меньше 0,5 мг/кг/сут).

В качестве дополнения к основной терапии при угрожающих состояниях: 30 мг/кг веса в/в капельно. Введение такой дозы разрешено повторять через 4-6 часов в течение не более двух суток.

Рекомендуемые схемы лечения

Ревматические заболевания: 1 грамм в день в/в в течение не более чем 4 суток или 1 грамм в месяц в/в в течение полугода.

Отечный синдром при гломерулонефрите: 30 мг/кг через сутки в течение четырех дней или 1 грамм в день в/в в течение 3-7 суток.

Рассеянный склероз: 1 грамм в день в/в в течение 3-5 дней.

Указанные дозы необходимо вводить в течение не менее получаса. При онкозаболеваниях в терминальной стадии (паллиативная терапия): 125 мг в день в/в раз в день в течение не более чем восьми недель.

Читать еще:  Массаж шейно-воротниковой зоны (швз) Методика и техника массажа при болях в шее и надплечьях, Дом Массажа, Яндекс Дзен

Передозировка

Синдром острой передозировки не описан. При хронической передозировке препаратом могут наблюдаться симптомы, встречающиеся при синдроме Иценко-Кушинга.

Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Препарат выводится при диализе.

Взаимодействие

Метилпреднизолон может усиливать или ослаблять действие непрямых антикоагулянтов.

Солу-Медрол может оказывать влияние на антихолинергические препараты и вызывать острую миопатию.

Солу-Медрол повышает концентрацию глюкозы в крови, поэтому следует корректировать режим дозирования гипогликемических препаратов.

Аминоглутетимид может подавлять функции надпочечников и тормозить эндокринные изменения, вызванные долговременной терапией препаратом.

Дилтиазем, этинилэстрадиол, грейпфрутовый сок, Циклоспорин, циклофосфамил, макролиды замедляют метаболизм Солу-Медрола и повышают его концентрацию в крови.

Нестероидные противовоспалительные средства при совместном применении с Солу-Медролом повышают частоту случаев желудочно-кишечного кровотечения.

Условия продажи

Препарат можно купить по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре 14-24°С. Беречь от детей.
Раствор препарата годен для использования в течение двух суток с момента приготовления.

Срок годности

Особые указания

При применении Солу-Медрола следует быть осторожными лицам, управляющим автомобилем в связи с вероятностью развития изменений со стороны зрения, головокружения и слабости.

Солу-Медрол: инструкция по применению

Солу-Медрол – высокоэффективный гормональный лекарственный препарат, характеризующийся мощным противовоспалительным действием. Еще одной способностью медикамента выступает активизация защитных сил организма, повышение собственного иммунитета, что позволяет бороться со многими патологическими процессами.

Производитель классифицирует медикамент как синтетический заменитель натурального гормона кортизола коры надпочечников. Средство Солу-Медрол характеризуется быстрым действием и высокой степенью терапевтической эффективности. Наряду с этим он обладает широким списком противопоказаний и побочных реакций.

Состав средства и форма выпуска

Солу-Медрол имеет в составе вещество с непатентованным названием, известном во всем мире – метилпреднизолон в виде соли натрия сукцината. Это порошок для приготовления инъекционного раствора. В коробке с ампулами имеется растворитель. Производится медикамент содержащий по 250, 500 или 1000 мг метилпреднизолона.

Фармакологические свойства

Солу-Медрол инструкция по применению описывает как препарат высокого уровня концентрации на водной основе. Его использование позволяет в максимально короткие сроки получить необходимый терапевтический эффект, что актуально для острых патологий.

Активный компонент стремительно проникает сквозь клеточные мембраны внутрь клеток всего организма. Это приводит к усилению синтеза ферментов, нормализации жирового, протеинового и углеводного обмена, улучшению иммунитета, купированию воспалений.

Лекарственное средство Солу-Медрол инструкция описывает как медикамент, оказывающий следующие воздействия:

  • существенно снижает количество патогенных клеток в зоне воспаления;
  • принимает активное участие в процессе фагоцитоза;
  • уменьшает количество продуцируемых простагландинов;
  • способствует нормализации размеров сосудов, сужая их;
  • выполняет стабилизацию мембран лизисом.

После введения лекарственного средства Солу-Медрол наивысшая концентрация активного вещества в плазме крови отмечается примерно через час. Первый терапевтический эффект заметен спустя 4-6 часов. Метаболизм происходит в печени. Период полураспада 4 часа.

Когда применяют

Солу-Медрол – это мощный глюкокртикостероид (ГКС), предназначенный для пациентов, которые находятся в тяжелом или критическом состоянии. Применяется при:

  • диффузных поражениях соединительной ткани;
  • надпочечниковой недостаточности;
  • подостром тиреоидите;
  • ревматологических заболеваниях ;
  • патологиях кожных покровов;
  • проблемах офтальмологического характера;
  • аллергических реакциях тяжелой степени;
  • заболеваниях желудочно-кишечного тракта;
  • проблемах онкологического и гематологического типа;
  • заболеваниях нервной и легочной системы.

Существуют данные о назначении лекарства Солу-Медрол при рассеянном склерозе, травмах спинного мозга, после перенесенных операций по трансплантации органов.

Противопоказания

Введение медикамента в организм пациента может быть опасным и сопряженным с необратимыми последствиями при:

  • индивидуальной непереносимости составных компонентов лекарственного средства;
  • наличии системного грибкового поражения;
  • перенесенном в недавнем времени введении живых вакцин;
  • остром или подостром инфаркте;
  • грудном вскармливании;
  • новорожденным.

С особой осторожностью

При патологиях органов желудочно-кишечного тракта, иммунодефиците, системном остеопорозе , склонности к судорогам.

Правила приема

Раствор до введения не должен иметь посторонних вкраплений и оттенков. Если в процессе растворения лиофилизата появился осадок, либо неестественный цвет, то он не пригоден к использованию.

Медикамент Солу-Медрол 1000 мг или другие концентрации предназначен для введения высоких доз в течение короткого промежутка времени. Он может использоваться только при условии, что выявленное заболевание поддается лечению путем использованию ГКС. Зачастую это отсутствие эффективности после перорального приема Метилпреднизолона или Гидрокортизона. Вводить можно только как вспомогательное средство, если имеется угроза жизни.

В зависимости от степени тяжести патологического процесса, а также общего состояния пациента, дозировка может быть изменена ведущим специалистом. Если больной в тяжелой стадии, показано введение 30 мг/кг препарата капельным методом на протяжении 30 минут с интервалом 6 часов, но не больше двух дней.

Для пациентов детской возрастной группы используются низкие дозировки, но не менее 0,5 мг на каждый килограмм веса в течение суток.

При внутривенном введении используют такие схемы:

  • системная красная волчанка – Солу-Медрол 100 мг в течение 72 часов;
  • патологии ревматического характера – Солу-Медрол 1000 мг в течение 1-4 суток, либо же идентичная дозировка раз в месяц на протяжении полугода;
  • рассеянный склероз – показано использование в течение 5 суток по 1000 мг препарата;
  • отечные состояния при гломерулонефрите – первые четыре дня по 30 мг/кг массы тела, либо же на протяжении 3-7 суток по 1000 мг;
  • онкологические патологии терминальной стадии – на протяжении двух месяцев пациенту вводят по 125 мг средства.

Прилагаемая к лекарственному средству Солумедрол 1000 мг инструкция по применению обращает внимание на то, что медикамент у всех пациентов действует по-разному. Улучшение наступает в среднем в течение 24 часов, но не исключен факт отсрочки. При отсутствии эффективности существует вероятность, что неправильно выбрана доза, некорректный диагноз, либо же болезнь слишком активна.

Побочное действие

Медикамент воздействует на весь организм, а не на его отдельные системы. Степень выраженности реакций зависит от дозы.

Если пациент имеет тяжелое сопутствующее заболевание, то он для поддержания жизнеспособности должен принимать преднизолон, а в острые периоды необходимо ставить капельницы в условиях стационара. При такой тактике лечения избежать возникновения побочных реакций невозможно.

Могут наблюдаться следующие неприятные состояния:

  • повышение уровня глюкозы в составе плазмы крови;
  • развитие синдрома Кушинга;
  • прогрессирование хронической сердечной недостаточности;
  • нарушения сердечного ритма;
  • язвенное поражение желудка и 12-ти перстной кишки;
  • возникновение панкреатита;
  • открытие внутренних кровотечений;
  • боль и вздутие живота, тошнота;
  • возникновение устойчивого повышенного или пониженного артериального давления;
  • появление васкулита, тромбоза, атеросклероза;
  • прогрессирование всевозможных офтальмологических патологий;
  • постоянные перепады настроения, психозы, бессонница, тяжелая депрессия;
  • головокружения и дезориентация в пространстве;
  • формирование конкрементов в почках, появление белка в урине, развитие цистита;
  • различные нарушения в процессе обмена веществ;
  • возникновение на кожных покровах зуда, шелушения, воспаления, покраснений;
  • развитие остеопороза , некроза костей , миалгии ;
  • фиброз легких или недостаточность органов дыхания.

Солу-Медрол – это медикамент, который задерживает воду в организме. Под его воздействием снижается уровень концентрации калия в крови, возможно развитие аллергической реакции, вплоть до анафилактического шока. Именно поэтому весь период терапии нужно находиться под врачебным контролем.

Особые указания

  1. Пациентам рекомендуется соблюдать диету: из меню убрать все острые, кислые, соленые блюда и продукты, меньше пить воды. Спустя две недели после завершения терапии отечность проходит самостоятельно.
  2. Пульс-терапия Солу-Медролом должна проводиться в условиях больничного стационара. Очень важно в этот период находиться под постоянным врачебным наблюдением.
  3. Медикамент способен снижать работоспособность.
  4. Имеются данные о неэффективности препарата для борьбы с септическим шоком, при котором прослеживается высокий уровень смертности.
  5. Если у пациента имеется тяжелая степень почечной недостаточности, тогда инфузии назначаются с особой осторожностью.
  6. Лекарство способствует увеличению содержания глюкозы в плазме, что важно учитывать при сопутствующем сахарном диабете.

Передозировка

В настоящее время отсутствуют описанные случаи передозировки лекарственным средством. Если проводится длительная терапия, то у пациентов может отмечаться симптоматика, соответствующая синдрому Кушинга.

Назначение при беременности и лактации

В настоящее время отсутствуют данные о влиянии лекарства Солу-Медрол на процесс родовой деятельности, а также развитие плода в утробе матери. Поскольку средство может проникать через грудное молоко, в период лактации его принимать запрещено, либо нужно прекращать естественное кормление.

Прием детьми

Запрещено использовать для лечения новорожденных, поскольку бензиловый спирт провоцирует удушье. В старшем возрасте использование возможно при наличии строгих показаний.

Влияние лекарства на скорость реакции

Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, а также работать с иными сложными механизмами в процессе лечению ГКС. Это обусловлено высокой вероятностью возникновения у человека головных болей, головокружения, нервозности, невозможности концентрировать внимание.

С алкоголем

Запрещено в период терапии принимать алкоголь.

СОЛУ-МЕДРОЛ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Солу-Медрол — глюкокортикостероид (ГКС), для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения.
ГКС проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Кроме того, они влияют на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:
— уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления;
— уменьшение вазодилатации;
— стабилизация лизосомальных мембран;
— ингибироваиие фагоцитоза;
— уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.
Метилпреднизолон обладает сильным противовоспалительным действием, причем его активность превышает таковую иреднизолона, а способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном.
Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активностей метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, рассчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Это хорошо коррелирует с данными по относительной активности метилпреднизолона и гидрокортизона при пероралыюм введении. Доза в 4 мг метилпреднизолона оказывает такое же глюкокортикостероидное (противовоспалительное) действие, как и 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикостероидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
ГКС обладают липолитической активностью, преимущественно распространяющейся на жировую клетчатку конечностей. Кроме того, ГКС проявляют липогенный эффект, который больше всего затрагивает область фудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жирового депо в организме пациента.
ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета. Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме крови, а уже после него, следовательно, действие ГКС обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов.

Читать еще:  Можно ли восстановить поврежденные суставы? Как запустить регенерацию хрящей, Ваш семейный доктор, Яндекс Дзен

Фармакокинетика

За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между Т|д метилпреднизолона из плазмы крови и T qиз организма в целом. Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда препарат в крови уже не определяется. Длительность противовоспалительной активности метилпреднизолона примерно равна длительности подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой (ГГН) системы.
Связь метилпреднизолона с белками плазмы крови (альбумином и кортикостероид-связывающим глобулином) — примерно 40-90%.
Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени, преимущественно с помощью изофермента CYP3A4, и этот процесс качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основными метаболитами являются 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизон. Метаболиты выводятся в основном через почки, как в несвязанной форме, так и в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично — в почках. После в/в введения метилпреднизолона, меченного углеродом 14С, 75 % общей радиоактивности выводится через почки в течение 96 ч, 9 % выводится через кишечник в течение 5 дней и 20 % обнаруживается в желчи.
Метилпреднизолон активно распределяется в ткани организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и выделяется в грудное молоко.
Метилпреднизолон является субстратом изофермента CYP3A4. Изофсрмент CYP3A4 является основным изоферментом в наиболее распространенном подсемействе изоферментов CYP в печени взрослого человека. Этот изофермент катализирует бета-гидроксилирование стероидов — основной этап I фазы метаболизма как эндогенных, так и синтетических ГКС. Многие другие соединения также являются субстратами изофермента CYP3A4, некоторые из них (также как и другие препараты) влияют на метаболизм метилпреднизолона с помощью индукции или ингибирования изофермента CYP3A4.
Как и многие другие субстраты изофермента CYP3A4 метилпреднизолон может также являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, влияющих на распределение в тканях и взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При нарушении функции почек коррекция дозы препарата не требуется. Метилпреднизолон выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Лечение следует начинать в первые 8 часов после происшедшей травмы.
— Другие показания к применению: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; трансплантация органов; профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний.
Применение у детей. Применение препарата у детей в период роста возможно только по абсолютным показаниям и при особо тщательном наблюдении лечащего врача.

Способ применения

Приготовленные растворы физически и химически стабильны в течение 48 час.

Побочные действия

Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.
Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, периферические отеки, азрофия кожи, стрии кожи, петехии и экхимозы, снижение пигментации кожи, гирсутизм, сыпь, эритема, кожный зуд, крапивница, акне, медленное заживление ран, реакции в месте введения.
Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), обусловленный катаболизмом белков, замедление роста и процесса окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), повышение аппетита (может привести к повышению массы тела), повышенное потоотделение.
Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления с отеком лиска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия), судороги, амнезия, расстройства мышления, головокружение, головная боль, аффективные расстройства (включая, лабильность настроения, депрессивное настроение, состояние эйфории, психологическая зависимость, суицидальное мышление), психотические нарушения (включая, манию, дслюзии, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нарушение психики, тревога, изменение личности, быстрая смена настроения, необычное поведение, бессонница, раздражительность.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга, гипопитуитаризм, развитие синдрома «отмены» стероидных препаратов, снижение толерантности к глюкозе, повышение потребности в инсулине или гииогликсмических препаратах для приема внутрь у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей, липоматоз, латентный сахарный диабет.
Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины в плазме крови, дислипидемия, повышение концентрации кальция в моче, гипокальциемия.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, вертиго, вторичная грибковая или вирусная глазная инфекция, перфорация роговицы (при глазных проявлениях простого герпеса).
Со стороны иммунной системы: инфекционные заболевания, возникновение инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию с или без циркуляторного коллапса, остановки сердца, бронхослазма, подавление реакций при проведении кожных проб.
Прочие: повышенная утомляемость, слабость.
Сообщается, что у больных, получавших терапию метилиреднизолоном, отмечалась саркома Капоши. При отмене метилпреднизолона может наступить клиническая ремиссия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Солу-Медрол являются: системные микозы; повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе; введение препарата интратекально; одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата Солу-медрол; период грудною вскармливания.
Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение препарата Солу-медрол у них может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и, вследствие тгого, к разрыву сердечной мышцы.
Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензиловый спирт может вызывать «синдром удушья» с летальным исходом у недоношенных новорожденных. Препарат не рекомендуется применять у новорожденных.
С осторожностью:
Язвенный колит, если существует угроза перфорации, абсцесса или другой гнойной инфекции; дивертикулит; при наличии свежих кишечных анастомозов; активная или латентная пептическая язва, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, ветряная оспа, корь, стронгилоидоз, активный или латентный туберкулез, опоясывающий лишай; почечная недостаточность, вторичная недостаточность коры надпочечников; артериальная гипертензия; остеопороз, миастения gravis; гипотиреоз, сахарный диабет; судорожный синдром; аллергические реакции (бронхоспазм) в анамнезе на введение метилпреднизолона; острый психоз; глаукома.
Следует избегать приема препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Солу-медрол следует применять с осторожностью и только в случае абсолютной необходимости.
У пациентов с поражением глаз, вызванным вирусом простого герпеса, Солу-медрол также следует применять с осторожностью, поскольку это может привести к перфорации роговицы.
Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с повышенной опасностью развития остеопороза и артериальной гипертензии.
У детей (особенно в случае длительной терапии) препарат Солу-медрол необходимо применять с осторожностью.

Беременность

Однако, в ряде клинических исследований показано, что применение метилпреднизолона во время беременности по-видимому не вызывает врожденных аномалий. Поскольку исследования на беременных женщинах не исключают возможного вреда метилпреднизолона, применение препарата во время беременности или у женщин фертильного возраста показано только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния препарата на плод, Метилпреднизолон следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.
Метилпреднизолон легко проникает через плаценту. В одном ретроспективном исследовании выявлено увеличение случаев рождения младенцев с малым весом у матерей, получавших метилпреднизолон. Хотя у младенцев, рожденных от матерей, которые получали значительные дозы метилпреднизолона во время беременности, надпочечниковая недостаточность встречается редко, такие дети должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно.
Отмечались случаи развития катаракты у новорожденных, матери которых принимали метилпреднизолон во время беременности.
Метилпреднизолон выделяется в грудное молоко в количествах, которые могут вызвать задержку роста и взаимодействие с эндогенными ГКС, поэтому при необходимости назначения препарата Солу-медрол в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.
Следующие препараты несовместимы с метилпреднизолоном в растворе: аллопуринол натрия, доксаирама гидрохлорид, тигециклин, дилтиазема гидрохлорид, глюконат кальция, векурония бромид, рокурония бромид, цизатракуриум бесилат, гликопирролат, пропофол.

Передозировка

Клинический синдром острой передозировки препаратом Солу-Медрол не описан.
Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке метилпреднизолоном крайне редки. При хронической передозировке метилпреднизолоном могут наблюдаться симптомы синдрома Иценко-Кушинга.
Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Читать еще:  Метипред (Metypred®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Условия хранения

Нерастворенный препарат и раствор препарата Солу-Медрол хранить при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.
Раствор препарата пригоден для применения в течение 48 часов после приготовления.

Форма выпуска

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. в компл. с растворителем
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг: фл. двухъемкостные с растворителем
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. в компл. с растворителем

1 флакон препарата Солу-Медрол содержит: метилпреднизолон (в форме натрия сукцината) 250 мг.
Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).
1 флакон препарата Солу-Медрол содержит: метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината) 500 мг.
Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).
1 флакон препарата Солу-Медрол содержит: метилпреднизолон (в форме метилпреднизолона натрия сукцината) 1 г.
Растворитель: бензиловый спирт (9 мг), вода д/и (до 1 мл).

Солу-Медрол

Инструкция по применению

Немного фактов

Раствор для системного лечения пациентов, нуждающихся в интенсивной гормонотерапии. Обладает выраженным иммуносупрессивным эффектом, что актуально для быстрого и качественного усвоения активного компонента. Мощное противовоспалительное средство, не вызывает аллергической реакции, у взрослых и подростков.

Фармакологические свойства

Солу медрол содержит оптимальную дозировку метилпреднизолана для внутривенных и внутримышечных процедур. Препарат является искусственно синтезированным глюкокортикостероидом.

Лекарство используется в форме раствора высокой концентрации для профилактики, интенсивного лечения затяжных патологических состояний воспалительного характера.

Активный компонент, метилпреднизолон, формирует комплексные соединения с группами рецепторов цитоплазмы. Вещество проникает в клетку через мембраны и взаимодействует с внутренними структурами путем диффузии.

Новообразованные комплексы участвуют в формировании клеточных ядер, соединение с ДНК формами. Является частью транскрипционного процесса в мРНК. Вторичная функция — соединение с различными формами белков, их ферментами, для получения соответствующего эффекта, при взаимодействии с глюкокортикоидами.

Действующее вещество замедляет воспалительные процессы и влияет на ряд обменных реакций, включая транспортировку и метаболизм жиров, белков и углеводов. Отмечено частичное воздействие на сердечно сосудистую систему, ЦНС, отдельные мышечные группы.

Солу медрол обладает универсальным терапевтическим эффектом, который используют для комплексной и индивидуальной терапии. Устраняет причину заболевания на клеточном уровне. При длительном использовании возможны следующие изменения:

  • снижение иммуноактивных процессов в области воспаления;
  • уменьшение количества простагландинов, их производных, связующих структур;
  • нормализация активности лизосомальной мембраны;
  • сведение к минимуму эффекта вазодилатации;
  • замедление формирования и развития фагоцитозов.

Действующее вещество оказывает частичное воздействие на метаболические процессы белков и углеводов. В результате:

  • ускоряется процесс трансформации высвобожденных аминокислот в сахара и чистый гликоген, путем глюконеогенеза;
  • метилпреднизолон проявляет катаболические свойства, по отношению к белкам плазмы крови;
  • уменьшаются показатели абсорбции глюкозы в периферических тканях. Данное явление становится причиной гипергликемии средней и высокой степени тяжести.

Актуально для диабетиков и пациентов с предрасположенностью к патологии.

Солу медрол, опосредованно, влияет на обменные процессы и метаболизм липидов. Отмечен выраженный липолитический эффект, в верхних и нижних конечностях, области головы и шеи. Пациенты, прошедшие полный курс терапии отмечают явные изменение в количестве жировой ткани. Возможно, перераспределение отложений независимо от общего состояния организма.

Препарат оказывает, незначительный минералокортикоидный эффект, при назначении 200 мг активного компонента. При подборе альтернативного лекарства, возможна полноценная замена гидрокортизона (20 мг) на 4 мг метилпреднизолона. Средство оказывает аналогичное противовоспалительное воздействие.

Состав и форма выпуска

Средство усваивается в форме внутривенного или внутримышечного раствора. Реализуется в форме порошка белого цвета и растворителя, содержащего бензоловый спирт и подготовленную для инъекций воду.

Действующий компонент: метилпреднизолон.

Возможные дозировки: 1000, 500, 125 и 40 мг.

Вспомогательные составляющие: моногидрат лактозы, дигидрофосфат натрия (моногидрат).

Лекарство поставляется в индивидуальных коробках с ячеистыми блистерами, вместе, с инструкцией по применению.

Показания к применению

Солу медрол актуален для симптоматической терапии глюкокортикоидами на постоянной, долгосрочной основе. Исключение — устранение эндокринных патологий, использование в качестве замещающего курса лечения.

Средство нейтрализует ревматические боли (монотерапия), остеоартриты посттравматического происхождения (как часть вспомогательной терапии, только, для кратковременного использования).

Применяется для снятия острых периодов, во время обострения следующих патологий:

  • эпикондилиты;
  • осложнение остеоартрита — синовит;
  • артриты ревматоидного происхождения, включая ювенильную разновидность (необходима дополнительная консультация лечащего врача);
  • теносиновиты неспецифической этиологии, острой формы;
  • артриты подагрического, псориатического характера;
  • системные нарушения формирования и регенерации соединительной ткани (коллагеноз).

Солу медрол используется, в качестве, поддерживающего компонента, во время лечения почечной недостаточности, острых патологий коры надпочечника (первичная и вторичная форма).

Действующее вещество используют для поддержки пациентов, страдающих синдромом

Побочные эффекты

Препарат вызывает агрессивные реакции, при неправильном введении. Не допускаются эпидуральные и интратекальные манипуляции. Отмечен высокий риск проявления желудочно-кишечных расстройств, включая диспепсию, острых арахноидитов. Возможны сильные головные боли, судороги, проблемы с чувствительностью, выраженные менингиты, функциональные патологии мочевого пузыря.

При длительном использовании, лекарство провоцирует инфекции оппортунистического характера, способствует быстрому развитию перитонита. Зафиксированы случаи острого лейкоцитоза, нарушение гематологических показателей и кроветворной функции организма.

Со стороны эндокринной системы, наблюдается развитие синдрома Кушинга, отмены кортикостероидных компонентов. Возможно резкое повышение температуры, гиперчувствительность кожи, вплоть до шелушения, миалгия средней и тяжелой степени тяжести. Резкое уменьшение веса пациента сопровождается выраженной артериальной гипертензией.

Бесконтрольное использование препарата влечет за собой изменения водно-солевого баланса, включая переизбыток ионов натрия. Возможно нарушение восприятия глюкозы, патологическая потребность в высоких дозах инсулина (при постоянном или кратковременном использовании противодиабетических компонентов).

Лекарство, частично воздействует на психоэмоциональное состояние пациента, включая перепады настроения (эйфория-депрессия). При длительной терапии, возможна зависимость от конкретного психического расстройства, аномальной формы поведения. В редких случаях, проявляются галлюцинации, неконтролируемый бред, симптоматика шизофрении.

Активный компонент влияет на ряд механизмов ЦНС, что вызывает перепады внутричерепного давления, включая гипертензию коры головного мозга доброкачественного происхождения.

Противопоказания

Солу медрол не назначают при лечении грибковых патологий с системным эффектом. Запрещена долгосрочная терапия пациентам, с гиперчувствительностью к метилпреднизолону и его производным, моногидрату лактозы (источник молочного сахара).

На протяжении лечебного курса не допускается совместное введение аттенированных компонентов, живых микроорганизмов, вакцин. Запрет, особенно, актуален для пациентов, принимающие иммуносупрессивные кортикостероиды.

К специфическим группам риска, относятся подростки, диабетики, пациенты, страдающим психиатрическими расстройствами, тяжелой артериальной гипертензий, инфекционными, вирусными патологиями, включая опоясывающий лишай и герпес.

Перед назначением препарата, необходимо полное обследование и наблюдение в условиях стационара. Рекомендуется дополнительная консультация терапевта, лечащего врача.

Применение при беременности

Солу медрол запрещено использовать на 1-3 триместре беременности в любой форме. Выраженного тератогенного и токсикогенного эффекта не обнаружено. Возможно частичное проникновение активного компонента через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер.

Некоторые группы кортикостероидов, включая метилпреднизолон, свободно проникают через плаценту. Такое явление становится причиной уменьшения веса новорожденных, если препарат использовался на 2-3 триместре беременности.

Снижение массы тела считается дозо зависимой проблемой. Данную патологию устраняют постепенным уменьшением количества действующего вещества. Новорожденный ребенок проходит развернутую диагностику надпочечников.

Факты влияния препарата на процесс родов и схватки не зафиксированы.

Способ и особенности применения

Раствор вводят при помощи внутривенной, реже, внутримышечной инъекции или инфузии. Первый вариант актуален для долгосрочной терапии, оказания первой помощи, реанимационных манипуляций. Дозировка и продолжительность введения определяется лечащим врачом.

Начальная дозировка младенцев, детей до 3 лет и подростков рассчитывается, исходя, их состояние ребенка, массы тела и скорости ответное реакции на терапию. Максимально допустимое количество — 0,5 мг на кг веса пациента, каждый день.

Внутривенное применение актуально при тромбоцитопенических пурпурах различной этиологии. Лекарство назначается, только, взрослым.

В качестве вспомогательного компонента, лекарство используется, только, в условиях специализированного стационара. Начальная дозировка — 30 мг на кг веса. Скорость и продолжительность введения — от 30 минут. Возможно повторное использование через каждые 6 часов.

При острых обострениях основной патологии рекомендуется «пульс» терапия. Подобный метод используется в нестандартных ситуациях, когда эффективность нестероидных противовоспалительных компонентов снижается к нулю. Подобное лечение назначают пациентам, страдающим ревматоидным артритом:

  • 1 г активного компонента на протяжении 24 часов. Продолжительность курса — от 1 до 4 дней;
  • 1 г действующего вещества внутривенной инъекцией, каждый день, в течение полугода.

Пациенты, проходящий курс химиотерапии злокачественной неоплазмы испытывают неконтролируемые приступы тошноты и рвоты. В экстренных случаях, допускается введение 250 мг препарата на протяжении 3-5 минут, до проведения основного курса лечения.

При травмах спинномозгового канала рекомендуется интенсивная терапия, с использованием 30 мг действующего вещества на 1 кг веса пациента. Допускается болюсная манипуляция (продолжительность 15 минут). Контроль в условиях стационара обязателен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Допускается совместное применение с компонентами химиотерапии, в том числе фенотиазина хлорированного происхождения (для усиления эффективности основного препарата). Медпринизолон актуален для лечения и профилактики туберкулеза диссеминированной этиологии, его осложнений, в форме менингита, сопровождаемого блокадой субарахноидальных областей.

Условия хранения

Препарат хранят в темном, сухом месте, подальше от детей. Приготовленное лекарство сохраняется в шприцах, при комнатной температуре. Максимальный срок использования — 12 часов. Порошок и растворитель не требует особых условий для ежедневного хранения и транспортировки. Оптимальная температура — до 25 градусов.

Ссылка на основную публикацию