Катадолон инструкция по применению

В одной капсуле препарата содержится малеата флупиртина 100 мг + вспомогательные вещества (желатин, вода, Е172, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, диоксид кремния, стеарат магния, коповидон, дигидрат гидрофосфата кальция).

В одной таблетке Катадолон Форте и Катадолон Ретард: малеата флупиртина 400 мг + вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Описание Катадолона: капсулы в оболочке из желатина, однотонного красного цвета, содержимое-порошок желтого или зелено-желтого оттенков. Картонные пачки по 30,10 и 50 таблеток.

Катадолон Форте – желтые таблетки, двояковыпуклые, могут содержать различные вкрапления, овальной формы, на одной стороне риска. Блистеры по 7, 10 и 14 штук.

Катадолон Ретард – капсулы в оболочке из желатина, красного цвета. Упаковки по 30, 10 и 50 штук.

Фармакологическое действие

Анальгетик, обладающий антиспастическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является неопиоидным анальгетиком. Оказывает центральное действие. Не вызывает привыкания. Воздействует на регуляторный G-белок, изменяя разность потенциалов в кальциевых каналах, тем самым стабилизируя потенциал мембран нейронов.

В дозах не превышающим максимально допустимые, вещество не влияет на М- и Н- холинорецепторы, дофаминовые, опиоидные, серотониновые и альфа1- и альфа2-адренорецепторы.

Обезболивание происходит за счет раскрытия калиевых каналов в нервных клетках. Препарат влияет на NMDA-рецепторы и тем самым, прекращает ток ионов кальция через полунепроницаемую стенку мембраны. Флупиртин не дает нервному импульсу отвечать на поступившие ноцицептивные стимулы, тем самым обезболивая. Лекарство попадает вновь возникшие болевые ощущения, не давая им «взвинчиваться» и перерастать в хронические. Средство эффективно снижает уже сформулировавшиеся хронические боли.

Миорелаксация происходит за счет блокирования мотто- и промежуточных нейронов.

Препарат обладает свойством защищать нейроны от токсического воздействия. Активизируя кальциевые каналы, средство тем самым снижает содержание губительных ионов кальция в клетке.

При поступлении в ЖКТ 90% препарата полностью усваивается. 75 % от принятой дозы претерпевает процесс метаболизма в печени.

Период полувыведения из организма составляет 7 часов. У Катадолона Форте и Ретард – 15 часов (благодаря медленному ступенчатому высвобождению действующего вещества). До 70% выводится почками, остальное — через кишечник (кал и желчь). У пожилых пациентов и людей с нарушениями в работе почек и печени, период вывода из организма увеличивается.

Показания к применению Катадолона

Показанием к применению препарата служат боли различного генезиса, вызванные спазмами гладкой мускулатуры.

От чего таблетки Катадолон? Послеоперационные и головные боли, в шее и спине, при злокачественных опухолях и новообразованиях и т.п.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется применять при гипоальбуминемии, заболеваниях печени и почек, аллергии на действующее вещество или вспомогательные компоненты, звоне в ушах, при лечении детей и людей пожилого возраста и алкоголиков.

Побочные действия

Часто проявляется усталость и головокружение, общая слабость, реже – тошнота, метеоризм, боли в животе и расстройства пищеварения, тремор, головная боль, тревожные состояния.

Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит. Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.

Инструкция по применению Катадолона (Способ и дозировка)

Перорально. Независимо от приема пищи. Длительность лечения и дозировку назначает врач, в зависимости от заболевания и его течения. Максимальное количество флупиртина в сутки – 600 мг.

Взрослым: 3-4 таблетки в сутки, через равные промежутки времени. При очень сильных болях можно увеличить разовую дозу до 200 мг, но не превышая суточную максимальную. Для больных, старше 65, с заболеваниями почек или гипоальбунемии суточная доза лекарства- 300 мг, с заболеваниями печени – 200 мг.

Инструкция на Катадолон Форте и Катадолон Ретард

Препарат назначают по одной таблетке (0,4 г) в день до исчезновения болевого синдрома.

Передозировка

Наблюдается спутанность сознания, тахикардия, тошнота, сухость слизистых оболочек. При передозировке — промывание желудка и лечение, согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

При одновременном приеме с варфарином и диазепамом, в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие ЛС может усилиться.

Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.

Не рекомендуется сочетать с карбамазепином, парацетамолом и флупиртином. Стоит контролировать протромбиновый индекс при одновременном приеме с кумарином.

Условия продажи

Требуется наличие рецепта.

Условия хранения

В темном прохладном месте (от 15 до 25 градусов). Не допускать попадания в руки детям.

Срок годности

Катадолон – 5 лет.

Катадолон Форте и Ретард – до 2-х лет.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата и управлении механизмами, так как лекарство может снизить скорость реакции и остроту зрения. Флупиртин может окрасить мочу в зеленоватый цвет.

Аналоги Катадолона

Аналогами Катадолона Форте, Катадолона и Катадолона Ретард являются: акупан, милистан, нефопам, синметон. Цена на аналоги, как правило, ниже, чем на оригиналы.

Флугесик.

При беременности и лактации

Отзывы на Катадолон

Катадолон Ретард снимает болевой синдром быстро и надолго. Несмотря на частые проявления побочных эффектов, некоторые наркоманы используют препарат для обезболивания во время абстиненции.

Многие пишут хорошие отзывы на Катадолон форте 400 мг. Препарат эффективно снижает боль, однако часто проявляются головокружения и общей слабости.

Отзывы врачей: Лекарство хорошо и быстро обезболивает, применяется в хирургической практике. Не вызывает зависимости. Однако, является достаточно сильным средством, поэтому принимать препарат без назначения врача не стоит.

Цена на Катадолон, где купить

Цена Катадолона Форте 400 мг – 1150 рублей за 14 штук. Цена таблеток Катадолон Ретард за 7 таблеток составляет 926 рублей. Купить 10 капсул препарата будет стоить 429 рублей.

Катадолон — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер: П N015611/01-270409

Торговое название препарата: Катадолон ®

Международное непатентованное название (МНН): флупиртин

Лекарственная форма: капсулы

Состав: Одна капсула содержит:
Активное вещество: флупиртина малеат 100 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
Оболочка: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Описание: непрозрачные твердые желатиновые капсулы (тело — красно-коричневого цвета, крышечка — красно-коричневого цвета) размера 2.
Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX N02BG07

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов селективных активаторов нейрональных калиевых каналов («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.
В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредован воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМК-ергические системы.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:
Обезболивающее действие
Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротективное действие
Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Читать еще:  Лучшие методы борьбы с протрузиями позвоночника в пояснице, ГРЫЖИ НЕТ, Яндекс Дзен

Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболита M1 (2-амино-З-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции) обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта.
Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение периода полувыведения препарата (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация препарата в плазме крови соответственно в 2 -2,5 раза выше.
Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания к применению
Острая и хроническая боль при следующих состояниях:

  • мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия),
  • головные боли,
  • злокачественные новообразования,
  • дисменорея,
  • посттравматическая боль,
  • болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах

Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата, заболевания печени в анамнезе, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.

Способ применения и дозы:

Побочное действие:
Наиболее часто (>10% случаев): усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.
Часто (от 1% до 10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.
Редко (от 0,1% до 1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).
Очень редко (менее 0,01%): преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, с элементами холестаза или без них).
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка
Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов). Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.
При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания
У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной и/или печеночной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.
При лечении флупиртина возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.
Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами
Учитывая, что Катадолон ® может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска
Капсулы по 100 мг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 3, 5 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:
АВД.фарма ГмбХ и Ко. КГ Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Германия

Произведено
Плива Краков, Фармацевтический завод А.О.
80 ул. Могильска, 31-546 Краков, Польша

Представительство/организация, принимающая претензии:
Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.»
117418, Москва, ул. Новочеремушкинская, 61

Катадолон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Katadolon

Код ATX: N02BG07

Действующее вещество: флупиртин (flupirtine)

Производитель: ТЕВА Оперейшнс Поланд Сп. з о.о. (TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.) (Польша)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Катадолон – неопиоидный анальгетик, миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в виде капсул: размер №2, желатиновые твердые, непрозрачные, крышечка и корпус красно-коричневого цвета; содержимое капсул – белого цвета порошок со светло-желтым, серовато-желтым или светло-зеленым оттенком (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/алюминиевой фольги, по 1, 3 или 5 блистеров в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

  • Действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
  • Вспомогательные компоненты: магния стеарат, коповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат;
  • Корпус капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е172), натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Катадолон – препарат, оказывающий миорелаксирующее и центральное анальгезирующее действие.

Читать еще:  УЗИ тазобедренных суставов: у новорожденных, грудничков и детей, норма углов

Фармакодинамика

Действующим веществом Катадолона является флупиртин – представитель селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO), относящийся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует нейрональные K + -каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, что приводит к выходу ионов K + , вследствие чего стабилизируется потенциал покоя и снижается возбудимость мембран нейронов. В результате происходит непрямое ингибирование рецепторов N-метил-D-аспартат (NMDA), поскольку их блокада ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При применении в терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с 5-НТ2-серотониновыми, 5-НТ1— (5-гидрокситриптофан), альфа1— и альфа2-, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, центральными н- и м-холинорецепторами.

Благодаря такому центральному действию Катадолона реализуются три его основных эффекта:

  1. Анальгетический эффект: вследствие селективного открытия потенциалзависимых K + -каналов нейронов и сопутствующего выхода ионов K + стабилизируется потенциал покоя нейрона. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предупреждает вход ионов Ca 2+ в нейроны, за счет чего смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ . Таким образом, в случае возбуждения нейрона ингибируется передача восходящих ноцицептивных импульсов.
  2. Миорелаксирующий эффект: описанные для анальгетического действия флупиртина фармакологические эффекты функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Ca 2+ митохондриями, что отмечается при применении Катадолона в терапевтически значимых дозах. Миорелаксирующий эффект возникает вследствие сопутствующего подавления передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Поэтому данное действие флупиртина проявляется преимущественно в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.
  3. Эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются в качестве процессов нейрональной проводимости, обусловленных пластичностью функций нейронов. Эластичность функций нейронов путем индукции внутриклеточных процессов создает благоприятные условия для реализации механизмов по типу «взвинчивания», при которых усиливается ответ на каждый последующий импульс. За запуск данных изменений во многом являются ответственными NMDA-рецепторы. Их непрямая блокада под воздействием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, для клинически значимой хронизации боли создаются неблагоприятные условия. А при присутствии хронической боли создаются условия для стирания болевой памяти (благодаря стабилизации мембранного потенциала), вследствие чего снижается болевая чувствительность.

Фармакокинетика

После перорального приема Катадолона всасывание флупиртина происходит в желудочно-кишечном тракте. Абсорбируется препарат быстро и почти полностью (примерно на 90%).

Порядка 75% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) – активный метаболит, образующийся вследствие гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (2-я фаза реакции). Он обеспечивает порядка 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.

М2 – биологически неактивный метаболит, образующийся в результате реакции окисления п-фторбензила (1-я фаза) и дальнейшей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (2-я фаза).

Какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не исследовалось. Предполагается, что флупиртин обладает лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

Период полувыведения (Т1/2) препарата из крови

7 ч (для основного вещества и метаболита М1 – 10 ч). Этого времени достаточно для обеспечения необходимого обезболивающего действия.

У пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет Т1/2 увеличивается до 14 ч при однократном приеме препарата и до 18,6 ч при применении Катадолона в течение 12 дней. Также в пожилом возрасте увеличивается максимальная концентрация препарата в крови примерно в 2,5 раза.

Выводится флупиртин преимущественно (69%) почками: в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Третья часть полученной дозы выводится из организма в виде метаболитов неустановленной структуры. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Катадолон назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

  • Головные боли различного генеза;
  • Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее);
  • Боли при злокачественных новообразованиях;
  • Посттравматические боли;
  • Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах;
  • Дисменорея.

Противопоказания

  • Холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (поскольку высока вероятность развития или прогрессирования и усугубления уже имеющейся энцефалопатии либо атаксии);
  • Нарушения функции печени;
  • Хронический алкоголизм;
  • Миастения (myasthenia gravis) (из-за миорелаксирующего действия флупиртина);
  • Тиннитус (звон в ушах), включая недавно излеченный;
  • Одновременное применение с другими препаратами гепатотоксического действия;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью Катадолон используют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также в пожилом возрасте (от 65 лет).

Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка

Капсулы Катадолон принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая (находиться при этом желательно в вертикальном положении).

В виде исключения, если пациент не может проглотить капсулу, ее можно вскрыть и ввести через зонд, либо принять внутрь только содержимое. Горький вкус флупиртина при этом можно нейтрализовать пищей, например, съев банан.

Рекомендованный стандартный режим дозирования Катадолона: по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, выдерживая, по возможности, равные интервалы между приемами. В случае выраженных болей – по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 капсул (600 мг).

Доза подбирается в зависимости от индивидуальной переносимости Катадолона и от интенсивности боли. В терапевтических целях необходимо применять минимальную эффективную дозу на протяжении наиболее короткого отрезка времени. Максимальный курс лечения не должен превышать 2 недели.

У пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше лечение начинают с 2 капсул (200 мг) в сутки, принимаемых утром и вечером.

При тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии нужен контроль концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если необходима более высокая доза, то за пациентами должен проводиться постоянный мониторинг.

В случае легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция дозы Катадолона не нужна, но требуется контроль концентрации креатинина в плазме крови.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны систем и органов в зависимости от частоты проявления (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-

От чего помогает «Катадолон». Инструкция, аналоги и цены

Современный анальгетик центрального механизма воздействия на человеческий организм, яркий представитель неопиоидной подгруппы – препарат «Катадолон». Для чего назначают это лекарство? Препарат отлично зарекомендовал себя среди специалистов неврологического профиля, как действенный помощник в терапии заболеваний ЦНС. Инструкция по применению сообщает, что таблетки «Катадолон» не вызывают привыкания, а после поступления в кровяное русло оказывает воздействие на G-белок, тем самым изменяя разность потенциалов в кальциевых каналах и стабилизируя мембраны нейронов.

Исходя из прилагаемой инструкции, неопиоидный анальгетик «Катадолон» 100 мг в своем составе имеет следующие вещества:

  • малеата флупиртин – активное вещство;
  • желатин и диоксид титана;
  • стеарат магния и диоксид кремния;
  • коповидон и дигидрат гидрофосфат кальция.

Именно такой многокомпонентный состав позволяет препарату оказывать выраженное анальгетическое воздействие.

Также реализуют форму с повышенным содержанием активного вещества – таблетки «Катадолон Форте» 400 мг.

Какова форма

В аптечной сети лекарство «Катадолон», инструкция по применению дает такую информацию, представлено как желтоватые двояковыпуклые овальные таблетки. Допустимо присутствие вкраплений, на одной стороне имеется риска. Фасовка в специальные защитные блистеры по 7 шт., 10 шт. либо 14 шт.

Читать еще:  Килевидная грудная клетка – причины деформации, первые симптомы, лечение в домашних условиях

Имеется и форма капсул с однотонным красноватым окрашиванием. Внутри содержится порошковое содержимое – желтоватого либо зеленоватого оттенка. Фасовка в пачки картонные по 30 шт., или же 50 шт.

Оптимальную форму рекомендует лечащий врач, исходя из диагностированного заболевания.

Фармакологические эффекты

Поскольку препарат «Катадолон», для чего назначают его при сильных болевых состояниях, принадлежит к подгруппе анальгетиков центрального неопиоидного воздействия, то ему присущи их основные фармакологические эффекты:

  • подавлять импульсы боли центрального происхождения благодаря раскрытию калиевых каналов в нейроцитах;
  • выраженное миорелаксирующее – за счет блокирования мотто- и промежуточных нейронов;
  • мощное нейропротективное.

Наблюдается и защитное воздействие на нейроны – за счет активизации кальциевых каналов и понижения губительной для нейроцитов концентрации ионов кальция.

На фоне применения медикамента, его вещества не вступают во взаимодействие с М- и Н-холинорецепторами, дофаминовыми, опиоидными, а также серотониновыми и альфа-адренорецепторами. Поэтому эффекта привыкания и понижения анальгетических свойств у препарата не наблюдается.

Таблетки «Катадолон»: от чего помогает лекарство, когда назначают

Специалистами неопиоидный медикамент «Катадолон» рекомендуется при диагностировании патологий, сопровождающихся приступами острой либо хронической боли средней, а также выраженной интенсивности.

Основные состояния, при которых препарат способен оказать выраженное анальгетическое воздействие:

  • цефалгии различной этиологии;
  • тяжелые мышечные спазмы – к примеру, при фибромиалгиях, артропатиях, скелетно-мышечных болях;
  • болевой синдромокомлепкс, сопровождающий злокачественные новообразования;
  • посттравматические болевые ощущения;
  • неприятный дискомфорт тяжелой степени после хирургических вмешательств, реконструктивный операций;
  • дисменорея у женщин.

Определять потребность в использовании неопиоидного анальгетика «Катадолон» должен только специалист. Самоприменение не допустимо.

Абсолютные и относительные противопоказания

У большинства анальгетиков, несмотря на всю их пропагандируемую безопасность, имеется ряд ограничений к применению. У средства центрального воздействия «Катадолон» также имеются противопоказания:

  • выраженный холестаз;
  • риск формирования печеночной энцефалопатии;
  • тяжелый сбой в деятельности гепатоцитов, а также структур почек;
  • хроническое течение алкоголизма;
  • имеющаяся у больного миастения;
  • сформировавшийся тиннитус – постоянный звон в ушах;
  • детская категория пациентов – до достижения ими 16–18 лет;
  • индивидуальная гиперреакция на компоненты медикамента.

Особой осторожности в применении анальгетика «Катадолон» требуется при выявленных отклонениях в параметрах крови – гипоальбуминемии, гиперкреатининемии. В пожилом возрасте требуется коррекция доз препарата.

Препарат «Катадолон»: инструкция по применению и режим дозирования

Производителем медикамент предназначен исключительно для перорального введения в организм человека. Взаимосвязи с приемом пищи не установлено. Допустимо сопровождение приема таблетки с небольшим объемом воды.

Дозы для взрослой категории больных до 65–70 лет:

  • по 1 шт. 3–4 р/с с равными временными интервалами;
  • при интенсивных болевых ощущениях по 2 шт. 3 р/с.

Общая максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг/сутки. Оптимальные дозы подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Дозы для взрослой категории больных после достижения ими 65–70 лет:

  • по 1 шт. каждое утро, вечер;
  • увеличение дозы определяется специалистом в каждом случае по потребности.

У людей с диагностированным сбоем в деятельности почечных, печеночных клеток дозы сводятся к минимуму – до 200 мг/сутки. С обязательным контролем биохимического анализа крови.

Нежелательные эффекты

Большинством людей препарат переносится хорошо. Периодически поступают жалобы на то, что на фоне приема анальгетика «Катадолон» возникает ряд нежелательных эффектов:

  • нарастающая усталость;
  • упорное головокружение;
  • общая слабость;
  • диспепсические расстройства;
  • гастралгии;
  • цефалгии;
  • повышенная тревожность;
  • различные аллергические состояния – по варианту крапивницы.

Если в процессе проводимой терапии вышеперечисленные нежелательные эффекты не устраняются, специалистом проводится замена медикамента.

Какие у лекарства «Катадолон» аналоги

Полным аналогом является «Катадолон форте».

К категории обезболивающих средств относят аналоги по действию:

  1. Просидол.
  2. Тиапридал.
  3. Фентанил.
  4. Метиндол ретард.
  5. Фендивия.
  6. Трамадол.
  7. Дексалгин.
  8. ДГК Континус.
  9. Аскафф.
  10. Кетонал Дуо.
  11. Кеталгин.
  12. Метиндол.
  13. Раптен Дуо.
  14. Фламакс форте.
  15. Транстек.
  16. Диклоберл.
  17. Кетанов.
  18. Стадол.
  19. Лидокаин.
  20. Залдиар.
  21. Фламакс.
  22. Промедол.
  23. Бупранал.
  24. Рекофол.
  25. Морадол.
  26. Трамал.
  27. Нопан.
  28. Торадол.
  29. Трамундин ретард.
  30. Димексид.
  31. Дипидолор.
  32. Морфин.
  33. Протрадон.
  34. Скенан.
  35. Трамолин.
  36. Флугалин.
  37. Кеторолак.
  38. Дюрогезик.
  39. Тиаприд.
  40. Долак.
  41. Кеторол.

Средняя цена «Катадолон», таблетки (Москва) составляет 510 рублей. В Киеве купить препарат можно за 130 гривен, в Казахстане — за 5420 тенге. В Минске лекарство стоит 11,5- 50,1 бел. рублей.

И специалисты-невропатологи, и сами люди, применяющие неопиоидный анальгетик «Катадолон» отмечают, что при использовании его в рекомендуемых терапевтических дозах, он способен отлично подавлять болевые импульсы. Допустимо его продолжительное применение – порою по нескольку месяцев. Это особенно актуально, если боли были спровоцированы сформировавшейся раковой опухолью, либо перенесенной тяжелой травмой.

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, красно-коричневого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, или светло-зеленого цвета.

1 капс.
флупиртина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 212 мг, коповидон — 4 мг, магния стеарат — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг.

Оболочка капсулы: желатин — 52.9704 мг, вода очищенная — 8.82 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.945 мг, титана диоксид — 0.2079 мг, натрия лаурилсульфат — 0.0567 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 -адренорецепторами, 5НТ 1 (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ 2 -серотониновыми, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации 3 основных эффектов.

В результате селективного открытия потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция. Таким образом смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Фармакологические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов кальция митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функции нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Ссылка на основную публикацию