Формотерол

Формотерол-натив

Формотерол-натив: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Formoterol-nativ

Код ATX: R03AC13

Действующее вещество: формотерол (Formoterol)

Производитель: ООО «Натива» (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 341 руб.

Формотерол-натив – бронходилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы с порошком для ингаляций: твердые, размер №3, прозрачные, светло-коричневого цвета; содержимое – порошок почти белого или белого цвета (в ячейковых контурных упаковках по 10 шт., в картонной пачке 3 или 6 упаковок вместе с устройством для ингаляций либо без него, а также инструкция по применению Формотерола-натив).

Состав 1 капсулы:

  • активное вещество: формотерола фумарата дигидрат – 12 мкг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, натрия бензоат;
  • капсульная оболочка: гипромеллоза, краситель карамель (Е150с).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Формотерол – селективный агонист β2-адренорецепторов (β2-адреномиметик), оказывающий бронхорасширяющее действие при обратимой обструкции дыхательных путей. Эффект развивается быстро (в течение 1–3 мин) и сохраняется до 12 ч после ингаляции. На сердечно-сосудистую систему препарат в терапевтических дозах оказывает минимальное воздействие и в редких случаях.

Формотерол-натив тормозит высвобождение лейкотриенов и гистамина из тучных клеток. В экспериментальных исследованиях на животных выявлена некоторая противовоспалительная активность лекарственного вещества, в частности способность предупреждать накопление клеток воспаления и развитие отека.

В исследованиях на животных in vitro установлено, что рацемический формотерол и его (R,R) и (S,S) энантиомеры являются высокоизбирательными агонистами β2-рецепторов. (S,S) энантиомер продемонстрировал меньшую в 800–1000 раз активность, чем (R,R) энантиомер, и не оказывал неблагоприятного действия в отношении эффективности влияния (R,R) энантиомера на гладкую мускулатуру трахеи. Не были получены фармакологические доказательства преимущества использования одного из этих двух энантиомеров по сравнению с применением рацемической смеси.

У людей в ходе исследования формотерола установлена его высокая эффективность в отношении предупреждения бронхоспазма, связанного с воздействием вдыхаемых аллергенов, холодного воздуха, физической нагрузкой, метахолином и гистамином. После ингаляции бронхорасширяющее действие сохраняется в течение 12 ч, поэтому при длительной поддерживающей терапии двухразовое применение препарата в сутки у большинства пациентов позволяет обеспечить адекватный контроль хронических заболеваний легких круглосуточно (как днем, так и ночью).

При стабильном течении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) ингаляции Формотерола-натив по 12 или 24 мкг дважды в сутки значительно улучшают параметры качества жизни.

Фармакокинетика

Формотерол применяется 2 раза в сутки в терапевтической дозе 12–24 мкг. Фармакокинетические параметры препарата изучались у здоровых добровольцев, получавших ингаляции в более высоких дозах, чем рекомендуемые, и у больных с ХОБЛ, получавших препарат в терапевтических дозах.

После однократного применения дозы 120 мкг у здоровых добровольцев формотерол быстро всасывался в плазму крови. Максимальной плазменной концентрации (Cmax), составляющей 266 пмоль/л, достигал в течение 5 мин после ингаляции.

При применении формотерола по 12 или 24 мкг 2 раза в сутки на протяжении 12 недель у больных с ХОБЛ концентрации активного вещества, измеренные через 10 минут, 2 ч и 6 ч с момента ингаляции, находились в диапазонах 11,5–25,7 или 23,3–50,3 пмоль/л соответственно.

При изучении суммарной экскреции формотерола и его энантиомеров с мочой выявлено, что содержание формотерола в системном кровотоке пропорционально величине применяемой дозы (в диапазоне от 12 до 96 мкг).

При применении формотерола по 12 или 24 мкг 2 раза в сутки на протяжении 12 недель у пациентов с бронхиальной астмой экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 63–73%, а у больных с ХОБЛ – на 19–38%. Это свидетельствует о некоторой кумуляции препарата в организме при многократном применении Формотерола-натив. При этом большей кумуляции одного из энантиомеров по сравнению с другим при повторных ингаляциях не отмечено.

Большее количество ингалируемого препарата проглатывается, после чего всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь 3Н-меченого формотерола в дозе 80 мкг у здоровых добровольцев всасывалось не менее 65% дозы.

С белками плазмы формотерол связывается на 61–64%, в т. ч. 34% – с альбумином сыворотки. В диапазоне концентраций, которые отмечаются после применения Формотерола-натив в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается.

Формотерол метаболизируется преимущественно путем прямой конъюгации с глюкуроновой кислотой, а также путем О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой (глюкуронидацией). Другие малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом и последующее деформилирование. Многие изоферменты участвуют в процессах глюкуронидации (1А6, 1А9, 1А3, 1А8, 1А7, 1А10, 2В7, 2В15, UGT1A1) и О-деметилирования (2С9, 2А6, 209, CYP2D6) формотерола. Это предполагает низкую вероятность развития лекарственного взаимодействия посредством ингибирования любого изофермента, участвующего в метаболизме формотерола. Препарат, применяемый в терапевтических дозах, не подавляет изоферменты системы цитохрома Р450.

При применении формотерола по 12 или 24 мкг 2 раза в сутки на протяжении 12 недель у пациентов с бронхиальной астмой в неизмененном виде с мочой выводится соответственно 10 и 15–18% от общей дозы, у больных с ХОБЛ – соответственно 7 и 6–9%.

На долю (R,R) и (S,S) энантиомеров неизмененного формотерола в моче приходится соответственно 40 и 60% после однократного приема препарата у здоровых добровольцев и после однократного и многократного приемов у больных с бронхиальной астмой.

Формотерол и его метаболиты полностью экскретируются из организма. Примерно ⅔ принятой внутрь дозы выводится с мочой, ⅓ – с калом. Почечный клиренс равен 150 мл/мин.

Конечный период полувыведения (Т½) формотерола из плазмы у здоровых добровольцев после однократной ингаляции дозы 120 мкг составляет 10 ч. Конечные Т½ (R,R) и (S,S) энантиомеров, рассчитанные по экскреции с мочой, – соответственно 13,9 и 12,3 ч.

Фармакокинетика в отдельных случаях:

  • пол: у женщин и мужчин фармакокинетические характеристики препарата существенно не отличаются;
  • возраст: у пациентов старше 65 лет значимые отличия параметров формотерола не выявлены, поэтому коррекция дозы не требуется;
  • функция почек/печени: у пациентов с функциональными нарушениями почек/печени фармакокинетика препарата не изучалась.

Показания к применению

  • профилактика бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой, холодным воздухом или вдыханием аллергенов [в составе комплексной терапии с ингаляционными глюкокортикостероидами (ГКС)];
  • лечение и профилактика нарушений бронхиальной проходимости при ХОБЛ (с обратимой и необратимой бронхиальной обструкцией), хроническом бронхите и эмфиземе легких;
  • лечение и профилактика нарушений бронхиальной проходимости при бронхиальной астме (в составе комплексной терапии с ингаляционными ГКС).

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Формотерол-натив с особой осторожностью и под тщательным врачебным контролем, после оценки пользы и рисков следует применять пациентам с ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма и проводимости (особенно с атриовентрикулярной блокадой III степени), тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией, идиоматическим гипертрофическим субаортальным стенозом, аневризмой любой локализации, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, известным или подозреваемым удлинением интервала QTc (QT корригированный > 0,44 сек), кетоацидозом, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, а также беременным женщинам.

Формотерол-натив, инструкция по применению: способ и дозировка

Формотерол-натив применяется только путем ингаляции с помощью прилагаемого в комплекте ингалятора «Инхалер CDM». Запрещен прием капсул внутрь!

Оптимальную дозу врач подбирает индивидуально, основываясь на особенностях заболевания каждого пациента. Формотерол-натив рекомендуется назначать в наименьших дозах, обеспечивающих достаточный терапевтический эффект. После достижения стабильного контроля симптоматики бронхиальной астмы необходимо рассмотреть возможность постепенного уменьшения дозы. Снижение дозировки проводится под тщательным врачебным контролем.

Читать еще:  Кашель при прорезывании зубов, Яндекс Дзен

Рекомендуемые режимы дозирования:

  • бронхиальная астма: для регулярной поддерживающей терапии показана доза 12–24 мкг (1–2 капсулы) 2 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза – 48 мкг (4 капсулы). При этом заболевании Формотерол-натив назначают в дополнение к ингаляционным ГКС. Учитывая максимально разрешенную суточную дозу, при необходимости и в зависимости от исходной дозы возможен дополнительный эпизодический прием по 12–24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность приема дополнительных доз перестает быть эпизодической (например, становится чаще двух раз в неделю), это может указывать на ухудшение течения заболевания, в таком случае требуется консультация врача. Не следует начинать применение Формотерола-натив или изменять его дозу в период обострения болезни. Препарат не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы;
  • ХОБЛ: для регулярной поддерживающей терапии показана доза 12–24 мкг 2 раза в сутки;
  • профилактика бронхоспазма при физической нагрузке или воздействии известного аллергена: рекомендуемая доза составляет 12 мкг за 15 мин до нагрузки или предполагаемого контакта с аллергеном. Не следует ингалировать дополнительные дозы в течение 12 ч. Больным с тяжелым бронхоспазмом в анамнезе может потребоваться увеличение разовой дозы до 24 мкг.

Правильное проведение ингаляций

Для обеспечения правильного применения капсул Формотерол-натив медицинскому специалисту следует:

  • предупреждать пациентов, что капсулы нельзя глотать, их разрешено использовать только для ингалирования, вынимая из упаковки непосредственно перед применением;
  • объяснять пациентам, что капсулы можно применять только с помощью ингалятора «Инхалер CDM»;
  • обучать пациентов использованию ингалятора.

«Инхалер CDM» представляет собой пластиковое устройство высотой около 6 см с подвижной верхней частью и выдвигающимся отсеком для капсулы. Это однодозовый ингалятор, позволяющий вдыхать лекарственное средство в очень малых дозах.

Пошаговая инструкция по применению ингалятора:

  1. Снять прозрачный колпачок с ингалятора.
  2. Крепко удерживая устройство одной рукой, большим и указательным пальцами другой руки открыть отсек для капсулы, нажимая указательным пальцем на PUSH в подвижной части ингалятора и сдвигая отсек в противоположную сторону.
  3. Удерживая устройство одной рукой, второй вставить капсулу в гнездо отсека.
  4. Убедиться в правильности установки капсулы.
  5. Удерживая ингалятор строго в вертикальном положении, закрыть отсек путем нажатия большим пальцем на PUSH в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок.
  6. Привести устройство в рабочее состояние: с усилием нажать на мундштук, чтобы нанесенная на корпус стрелка скрылась за границами нижней части ингалятора до верхней линии, затем отпустить мундштук для его возврата в первоначальное положение (эта манипуляция позволяет проколоть капсулу и открыть доступ порошку, содержащемуся в капсуле, в просвет мундштука). Прокалывать капсулу следует только один раз, это сводит к минимуму попадание в рот и/или горло кусочков желатина разрушенной капсульной оболочки при ингаляции.
  7. Сделать глубокий выдох (не через мундштук).
  8. Осторожно сжать мундштук зубами и плотно обхватить его губами. Сделать глубокий и сильный вдох через рот. В этот момент будет слышен вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, что обусловлено вращением капсулы и рассеиванием препарата. Не нужно сильно сдавливать и жевать зубами мундштук, не надо надавливать на него при вдыхании, иначе возможно блокирование движения капсулы. Не следует закрывать отверстия, расположенные на боковых сторонах мундштука, иначе будет нарушено свободное движение воздуха внутри ингалятора и, как следствие, уменьшится рассеивание порошка.
  9. Хотя бы на 10 секунд (если возможно, то дольше) задержать дыхание. Удалить ингалятор изо рта. Сделать медленный выдох. Далее можно дышать нормально.
  10. Для гарантирования вдыхания полной дозы препарата следует повторить шаги 7–9.
  11. Открыть отсек, удалить пустую капсулу, закрыть отсек.
  12. Плотно закрыть мундштук колпачком.

Не реже одного раза в неделю мундштук следует очищать сухой тканью снаружи.

Побочные действия

Формотерол-натив может вызывать следующие побочные эффекты (оценка частоты их возникновения: очень часто – > 1/10 назначений, часто – от 1/100 до 1/10, нечасто – от 1/1000 до 1/100, редко – от 1/10 000 до 1/1000, очень редко –

ФОРМОТЕРОЛ-НАТИВ

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы с порошком для ингаляций твердые прозрачные, размер №3, светло-коричневого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
формотерола фумарата дигидрат 12 мкг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат — 0.02 мг, лактозы моногидрат — до 12 мг.

Состав оболочки капсул: краситель карамель (Е150с) — 1.4388%, гипромеллоза — до 100%.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) в компл. с устройством д/ингал. или без него — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) в компл. с устройством д/ингал. или без него — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β 2 -адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D 2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении возможно проглатывание около 90% активного вещества. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 65%. C max достигается через 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы — 61-64%. T 1/2 — 2-3 ч. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации. Выводится почками (70%) и через кишечник (30%). Почечный клиренс – 150 мл/мин.

При ингаляционном применении быстро всасывается, C max достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера – 21-37%. Биодоступность – 46%. Связывание с белками плазмы – 50%. T 1/2 – 8 ч.

Противопоказания

Побочные действия

Возможно: головная боль, тошнота, сухость во рту, тремор.

Редко: судороги в мышцах, миалгии, тахикардии, головокружение, возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, нервозность, усиление бронхоспазма.

В отдельных случаях: реакции повышенной чувствительности (тяжелая артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема), периферические отеки, изменение вкусовых ощущений.

Лекарственное взаимодействие

Не следует комбинировать формотерол с адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами (повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы).

При одновременном применении производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают вероятность гипокалиемического действия препарата.

При одновременном применении хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты повышают риск развития желудочковых аритмий.

Бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.

Особые указания

Особая осторожностью и тщательное наблюдение требуется при необходимости применения формотерола у пациентов со следующими сопутствующими заболеваниями: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорригированный >0.44 сек).

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, миомой матки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем, поэтому при применении формотерола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

Формотерол Изихейлер

Одна доза порошка для ингаляций Формотерол Изихейлер включает 12 мкг дигидрата фумарата формотерола.

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы.

Форма выпуска

Ингалятор из полимерного вещества. На дозирующую часть надета крышка с фиксатором. На передней части прибора присутствует надпись «Easyhaler». В боковой части прибора располагается счетчик числа оставшихся доз. Внутри ингалятора находится однородный белый порошок.

Читать еще:  Баня при кашле: можно ли ходить и париться при простуде и насморке

120 доз в дозирующем ингаляторе; один ингалятор в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Бронхорасширяющее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат из группы β-адреномиметиков. Формотерол действует главным образом на β2-адренорецепторы. Оказывает бронхорасширяющее действие, купирует и предотвращает бронхоспазм. Подавляет высвобождение лейкотриенов, гистамина и простагландинов из базофилов, тучных клеток и сенсибилизированных бронхиальных клеток.

Фармакокинетика

Допустимо проглатывание до 90% действующего вещества при ингаляционном введении. Быстро всасывается из кишечника. Абсорбция достигает 65%. Время наступления максимальной концентрации составляет 30-60 минут. Связывание с протеинами плазмы приблизительно равно 62-64%. Время полувыведения – 2,5-3 часа. Трансформируется в основном путем глюкуронизации. Эвакуируется из организма почками и с калом.

При ингаляционном использовании быстро абсорбируется, наибольшая концентрация наступает через 15 минут. Биодоступность составляет 46%. Реагирует с белками крови на 50%. Время полувыведения приближается к 8 часам.

Показания к применению

Предупреждение и лечение бронхоспазма у лиц, страдающих бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом.

Противопоказания

  • Аллергические реакции к компонентам препарата.
  • Детский возраст менее 6 лет.
  • Лактация.
  • Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаток лактазы.

Рекомендуется с осторожностью использовать препарат при декомпенсации хронической недостаточности сердечной деятельности, аритмиях и тахиаритмиях, атриовентрикулярной блокаде третьей степени, ишемической болезни сердца, увеличении интервала Q-T на ЭКГ, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, артериальной гипертонии, аневризме, сахарном диабете, феохромоцитоме, тиреотоксикозе.

Побочные действия

В более редких случаях выявляются судороги в мышцах, тахикардии, миалгии, головокружение, чувство тревоги, возбуждение, нарушения сна, усиление бронхоспазма и нервозность. Еще реже – реакции гиперчувствительности (крапивница, тяжелая гипотензия, зуд, ангионевротический отек, экзантема), изменение чувства вкуса, периферические отеки.

Инструкция по применению Формотерол Изихейлер (Способ и дозировка)

Формотерол Изихейлер используется только для ингаляций.

Бронхиальная астма

Для постоянного проведения поддерживающей терапии назначают 1 ингаляцию средства дважды в день; у ряда больных может потребоваться 2 ингаляции дважды в день. Наибольшая суточная доза при регулярном применении – 4 ингаляции.
В случае необходимости разрешено применение дополнительных ингаляций, помимо назначенных, для купирования симптомов, но не более 6 ингаляций в день в сумме.
Не следует проводить свыше 3 ингаляций за раз. Частое (более 2 раз в день или более чем 2 суток в неделю) использование средства либо его применение в дозировках, превышающих рекомендованные для проведения поддерживающего лечения, является признаком недостаточного контроля бронхиальной астмы. В таком случае необходимо пересмотреть схему терапии.

Профилактика бронхоспазма, спровоцированного физическими нагрузками

В подобных случаях проводят 1 ингаляцию до предполагаемой физической нагрузки примерно за 15 минут. При тяжелом течении заболевания не исключена необходимость 2 ингаляций, но не следует превышать наибольшую дневную дозу в 6 ингаляций.

Передозировка

До настоящего момента не накоплено достаточно клинического опыта по терапии передозировки, но предполагается, что передозировка препаратом Формотерол Изихейлер сопровождается тошнотой, головными болями, рвотой, тремором, сердцебиением, сонливостью, желудочковыми аритмиями, тахикардией, изменением давления, метаболическим ацидозом, гипергликемией, гипокалиемией, удлинением промежутка QT.

Показано поддерживающее и симптоматическое лечение, контроль концентрации калия в крови. При тяжелом течении процесса пациента необходимо госпитализировать. Разрешено применение осторожное (так как возможно провокация бронхоспазма) использование кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Взаимодействие

Не рекомендовано комбинировать формотерол с ингибиторами МАО, адреномиметическими средствами, трициклическими антидепрессантами, поскольку повышается риск появления побочных реакций со стороны системы кровообращения.

При совместном применении глюкокортикостероиды, производные ксантина, диуретики увеличивают вероятность гипокалиемического эффекта от приема препарата.

Бета-адреноблокаторы (включая глазные капли) способны частично или полностью останавливать действие формотерола.

При совместном использовании Хинидина, Прокаинамида, Дизопирамида, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов повышается вероятность появления желудочковых аритмий.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить при температуре менее 30°C в сухом месте. Беречь от детей.

Срок годности

Два года. После открытия пакета средство разрешено применять в течении 4 месяцев.

Особые указания

Тщательное наблюдение и особая осторожностью требуется при необходимости использования препарат у пациентов с ишемической болезнью сердца, нарушениями ритма и проводимости сердца, тяжелой недостаточностью сердечной деятельности, подклапанным идиопатическим аортальным стенозом, миомой матки, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, удлинением промежутка QT на ЭКГ.

Формотерол Изихейлер может влиять на способность управлять автотранспортом, поэтому при использовании препарата не рекомендуется подобными видами деятельности.

Наиболее известные аналоги Формотерол Изихейлер: Атимос, Зафирон, Оксис Турбухалер, Симбикорт Турбухалер, Форадил, Фостер.

Препарат не используется у детей до 6 лет

Детям в возрасте 6 лет и более для постоянного поддерживающего лечения бронхиальной астмы назначается по 1 ингаляции дважды в день. Не рекомендовано свыше 2 ингаляций в сутки.

При беременности и лактации

Возможно применение препарата в указанные периоды только по строгим показаниям и с учетом всех рисков.

За время использования препарат доказал свою высокою эффективность при лечении бронхиальной астмы и помог улучшить качество жизни многим людям, страдающим этим заболеванием.

Цена Формотерол Изихейлер, где купить

Цена данного препарата в России приближается к 1600-1700 рублям.

Формотерол (Formoterol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-005509 от 13.05.19 — Действующее Дата перерегистрации: 22.07.19

Формотерол

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Формотерол

Капсулы с порошком для ингаляций №3, корпус бесцветный, прозрачный и крышечка голубовато-зеленая; порошок белого или почти белого цвета.

1 капс.
формотерола фумарата дигидрат 12 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 25 мг.

Корпус капсулы: каррагинан — 0.6 мг, калия ацетат — 0.45 мг, вода очищенная — 1.5 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза — до 30 мг.
Крышечка капсулы: каррагинан — 0.4 мг, калия ацетат — 0.3 мг, вода очищенная — 1 мг, краситель зеленый прочный FCF (E143) — 0.006 мг, краситель желтый хинолиновый (Е104) — 0.004 мг, титана диоксид — 0.6526 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза — до 20 мг.

30 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β 2 -адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D 2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении возможно проглатывание около 90% активного вещества. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 65%. C max достигается через 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы — 61-64%. T 1/2 — 2-3 ч. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации. Выводится почками (70%) и через кишечник (30%). Почечный клиренс – 150 мл/мин.

При ингаляционном применении быстро всасывается, C max достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера – 21-37%. Биодоступность – 46%. Связывание с белками плазмы – 50%. T 1/2 – 8 ч.

Показания активных веществ препарата Формотерол

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45 Астма

Режим дозирования

Побочное действие

Возможно: головная боль, тошнота, сухость во рту, тремор.

Редко: судороги в мышцах, миалгии, тахикардии, головокружение, возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, нервозность, усиление бронхоспазма.

В отдельных случаях: реакции повышенной чувствительности (тяжелая артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема), периферические отеки, изменение вкусовых ощущений.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

Особые указания

Особая осторожностью и тщательное наблюдение требуется при необходимости применения формотерола у пациентов со следующими сопутствующими заболеваниями: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорригированный >0.44 сек).

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, миомой матки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем, поэтому при применении формотерола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не следует комбинировать формотерол с адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами (повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы).

При одновременном применении производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают вероятность гипокалиемического действия препарата.

При одновременном применении хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты повышают риск развития желудочковых аритмий.

Бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.

Формотерол

Формотерол – это препарат, который используется для лечения бронхиальной астмы, как один из компонентов базисной терапии. Главным фармакологическим эффектом этого лекарственного средства является бронхорасширяющее действие, способствующее устранению одышки и предотвращающее появление приступов удушья. В отличие от других бронхолитиков, использующихся для симптоматической терапии, Формотерол имеет пролонгированный эффект.

Порошок для ингаляций Формотерол

Применение Формотерола ограничено относительно узким списком показаний, к которому в основном относятся хронические заболевания бронхолегочной системы с обструктивным компонентом. При этом препарат обычно используется только для длительной постоянной терапии.

Заболевания, при которых необходимо применение данного лекарственного средства:

  • бронхиальная астма (как компонент базисной терапии);
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • хронический бронхит с выраженным бронхообструктивным синдромом;
  • эмфизема легких.

Ограничения

Использование лекарственного препарата Формотерол противопоказано и может быть опасно в следующих случаях:

Аритмия

  • детям до пятилетнего возраста;
  • если у пациента имеется гиперчувствительность (аллергические реакции в анамнезе) к любым компонентам фармакологического средства;
  • в период беременности (особенно в первый триместр) и лактации;
  • пациентам с нарушениями сердечного ритма и проводимости (аритмии, блокады), так как в некоторых случаях медикамент может влиять на функциональную активность сердечно-сосудистой системы;
  • людям, страдающим ишемической болезнью сердца и некорригируемой артериальной гипертонией;
  • пациентам с врожденной и приобретенной недостаточностью лактозы или галактозы;
  • больным с тиреотоксикозом.

Механизм действия

Главным действующим веществом, реализующим все биологические эффекты этого лекарства, является формотерола фумарат. Механизм действия препарата заключается в прямой стимуляции специфических адренергических рецепторов, которые расположены в слизистой выстилке бронхов различного калибра.

Бронхиальное дерево

  1. Попадая на слизистую оболочку бронхиального дерева, Формотерол избирательно связывается с бета-2-адренорецепторами, вызывая их активацию.
  2. Вследствие стимулирующего действия на адреналиновые рецепторы происходит активирование внутриклеточного фермента аденилатциклазы, который реализует превращение аденозинтрифосфата (АТФ) в циклический аденозинмонофосфат (цАМФ).
  3. Нарастание концентрации циклического аденозинмонофосфата в цитоплазме клеток приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, что ведёт к расширению просвета бронха.

Кроме главного бронхолитического действия, препарат Формотерол блокирует выброс биологически активных веществ (гистамин, лейкотриены, простагландины) из тучных клеток и эозинофилов, которые провоцируют прогрессирование воспалительной реакции. Этот эффект тоже имеет важное значение, так как аллергическое воспаление является основой патогенеза бронхиальной астмы (такое воздействие приводит к некоторому уменьшению проявлений отека и гиперреактивности).

Бета-2-адренорецепторы, являющиеся молекулярными мишенями Формотерола, присутствуют не только в бронхах, но в небольшом количестве обнаруживаются в мышечных волокнах сердца. Поэтому в некоторых случаях развивается нежелательное воздействие на сердечно-сосудистую систему. Количество бета-2-адренорецепторов в кардиомиоцитах у разных людей значительно варьирует, из-за чего кардиальные эффекты развиваются только у части пациентов.

Лекарственный состав

Главным действующим веществом, которое реализует все биологические эффекты препарата, является формотерола фумарата дигидрат.

Кроме основного фармакологического соединения, в состав средства входит дополнительное химическое вещество – моногидрат лактозы, которое необходимо для придания медикаменту нужной лекарственной формы.

Формы выпуска

Существует три лекарственные формы Формотерола:

Порошок для ингаляций Формотерол-натив

  • дозированный аэрозоль;
  • дозированный порошок в бутылочке;
  • порошок в капсулах.

Следует обратить внимание на то, что любая форма выпуска предназначена только для ингаляционного введения. Однако перед применением следует детально изучить рекомендации по приёму лекарственного средства для того, чтобы ознакомиться с особенностями использования каждой отдельной лекарственной формы.

Руководство по применению

Все фармакологические формы препарата, которые предлагаются сейчас на официальном фармацевтическом рынке, вводятся только ингаляционно.

Спейсер для ингаляций

Кратность применения, дозировки и продолжительность курса терапии подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке после оценки тяжести болезни и особенностей течения. Данное лечебное средство не используется «по требованию» для купирования бронхоспазма, а в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами назначается на продолжительное время в качестве «базисной терапии».

Для облегчения доставки действующего вещества в патологический очаг рекомендуется использование специального приспособления – спейсера.

Спейсер для ингаляций – это специальный прибор, который является насадкой для баллонов с лекарственным средством и позволяет улучшить распыление так, что фармакологический препарат способен проникать в труднодоступные отделы респираторного тракта.

Запрещается делать ингаляции препаратом чаще, чем указано в рекомендациях, поскольку это может привести к развитию осложнений и нежелательных эффектов.

Перед началом лечения Формотеролом в обязательном порядке должна быть изучена инструкция по применению препарата, так как для разных лекарственных форм существуют особенности в использовании.

Аналоги препарата

Лекарственные препараты, которые могут применяться вместо Формотерола, потому как обладают аналогичным действием:

Аэрозоль для ингаляций Атимос

  • Атимос;
  • Зафирон;
  • Оксис турбухалер;
  • Форадил;
  • Фортулин;
  • Фортикс;
  • Сальметерол.

Изменить оригинальный препарат на аналог может только лечащий врач, самостоятельно это делать запрещается по причине того, что у каждого фармакологического средства с аналогичным составом существуют особенности дозирования.

Побочные эффекты

Формотерол способен оказать нежелательное побочное действие на различные органы и системы организма. Однако наиболее частые осложнения возникают со стороны сердечно-сосудистой системы, потому что, несмотря на высокую селективность (избирательность) данного медикамента, может происходить активация бета-2-адренорецепторов, расположенных в миокарде.

Побочные эффекты, которые могут возникнуть при приёме препарата Формотерол:

Артериальная гипертензия

  • со стороны сердечно-сосудистой системы возникают: стенокардия, различные виды аритмий (часто тахисистолия), внезапные ощущения сердцебиения, артериальная гипертензия или, наоборот, снижение давления;
  • со стороны нервной системы пациенты отмечают следующие симптомы: утомляемость, генерализованная слабость, локальные судороги, частые головокружения, нарушения сна;
  • со стороны дыхательной системы могут появиться: бронхит, дисфония, диспноэ (эти осложнения утяжеляют течение основного респираторного заболевания);
  • у некоторых пациентов развиваются явления аллергии (высыпания на кожных покровах (экзантема) и слизистых оболочках (энантема), зуд, ангионевротический отёк (отёк Квинке), крапивница);
  • в редких случаях аллергическая реакция провоцирует появление приступа удушья (бронхоспазма);
  • возможно развитие тяжелого жизнеугрожающего осложнения – анафилактического шока.

При первых проявлениях аллергической реакции требуется сразу же прекратить прием этого лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Побочные реакции при приёме Формотерола развиваются у небольшого процента пациентов, у большинства больных не отмечается ухудшение состояния, связанного с лечением препаратом.

Формотерол – это действенный препарат, который воздействует на патогенетические механизмы развития бронхиальной астмы и способствует устранению главных симптомов заболевания. Большинство пациентов без осложнений переносят терапию этим препаратом и отмечают улучшение самочувствия после курса регулярного использования Формотерола.

Ссылка на основную публикацию