ФЛУТИКАЗОН Инструкция по применению

ФЛУТИКАЗОН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Флутиказон (Fluticasone) — ГКС для ингаляционного применения.
Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, Pg, лейкотриенов, цитокинов).
В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что способствует уменьшению симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).
Системное действие выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Показания к применению

Препарат Флутиказон применяется для лечения бронхиальной астмы (базисная терапия, в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС), ХОБЛ.

Способ применения

Флутиказон применяется только ингаляционно.
Препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.
Кратность ингаляций — 2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает через 4-7 дней после начала лечения.
У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала ингаляций.
В зависимости от индивидуальной реакции на лечение начальную дозу можно увеличивать до появления эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.
Начальная доза флутиказона пропионата соответствует 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата. Препарат можно вводить через спейсер (например «Волюматик»).
Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза при легком течении бронхиальной астмы составляет 100-250 мкг 2 раза в день; средней степени тяжести — 250-500 мкг 2 раза в день; тяжелом течении — 0.5-1 мг 2 раза в день.
Детям старше 4 лет назначают 50-100 мкг 2 раза в день.
Доза для детей 1-4 лет — 100 мкг 2 раза в день.
Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста (вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении — меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).
Препарат особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы и вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например «Бэбихалер»).
Для лечения ХОБЛ взрослым назначают 500 мкг в день. Больным с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Местные реакции: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм.
Системные побочные эффекты: при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.
Крайне редко — аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Флутиказон являются: гиперчувствительность, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного ЛС), бронхит неастматической природы.
C осторожностью: цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, системные инфекции (бактериальные, грибковые, паразитарные, вирусные), остеопороз, туберкулез легких, беременность, период лактации.

Беременность

Однако после ингаляционного применения в рекомендуемых дозах его концентрация в плазме крови у пациентов, скорее всего, будет низкой.
Безопасность терапии ГКС для местного применения в период грудного вскармливания не установлена. Отсутствуют доступные данные для подтверждения возможности системного всасывания ГКС для местного применения в объеме, достаточном для их обнаружения в грудном молоке. При наружном применении флутиказона в период грудного вскармливания его не следует наносить на область молочных желез для предотвращения случайного проглатывания ребенком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимые лекарственные взаимодействия при местном применении Флутиказона маловероятны.
Однако сопутствующая терапия ЛС, оказывающими ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (например ритонавир, итраконазол, эритромицин), может привести к ингибированию метаболизма ГКС, что сопровождается усилением системного воздействия. Степень клинической значимости таких взаимодействий зависит от активности ингибитора изофермента CYP3A4, дозы и способа введения ГКС.
Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор CYP3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказон интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам ГКС, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников.
Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения ритонавира и флутиказона за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.
Исследования других ингибиторов CYP3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении сильных ингибиторов CYP3А4 (например кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона в плазме.

Передозировка

функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительном применении доз, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу Флутиказона 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.
Острый адреналовый криз может развиваться на фоне таких состояний, как тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона.
Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона при интраназальном введении. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияние на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (доза в 20 раз выше терапевтической).
При наружном применении флутиказон может всасываться в достаточном количестве для проявления системного действия. Вероятность острой передозировки крайне низкая, однако при хронической передозировке или неправильном применении могут развиваться признаки гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга).
Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы флутиказона. При передозировке флутиказона отмену лечения проводят постепенно путем снижения частоты применения или перехода на менее активный ГКС во избежание риска развития глюкокортикоидной недостаточности. При развитии клинической картины передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска

Флутиказон — аэрозоль для ингаляций дозированный, порошок для ингаляций дозированный.

Аэрозоль для ингаляций содержит действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) 50 мкг 8. 83 мг 0. 83 мг
Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе — до 60 мг, в 120 дозах — до 10. 6 г, в 1 г — 999. 17 мг

Флутиказон

Химическое название

6 альфа,9-дифтор-17-[[(фторметил)сульфанил]карбонил]-11бета-гидрокси-16альфа-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17альфа-ил пропионат

Химические свойства

Флутиказона фуроат – что это за лекарство? Данное химическое соединение представляет собой фторированный синтетический кортикостероид. В лекарствах вещество чаще всего находится в комбинации с сальметеролом и входит в состав важнейших и жизненно необходимых препаратов.

Производное от данного хим. соединения — Флутиказона фуроат (C27H29F3O6S) используют в качестве местного противовоспалительного средства. Препараты Флутиказона фуроата не предназначены для системного использования. Химическое соединение представляет собой белый мелкий порошок, который практически не растворяется в воде. Молекулярная масса = 538, 6 грамм на моль. Цена Флутиказона фуроата зависит от производителя и содержания активного компонента в лекарстве. Препараты с данным веществом выпускают в виде назальных спреев, кремов, ингаляторов, мазей и тд. Также в состав лекарств входит Флутиказона пропионат.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутиказон при контакте со специфическими глюкокортикостероидными рецепторами подавляет процессы пролиферации эозинофилов, лимфоцитов, тучных клеток, нейтрофилов и макрофагов. Вещество снижает интенсивность процессов образования и высвобождения медиаторов воспаления (простагландины, цитокины, гистамин и лейкотриены). Эффект от лекарства проявляется уже через 180 минут после первого использования. При интраназальном применении средство устраняет неприятные ощущения носу, чиханье, ринит, заложенность носовых ходов. Также уходит покраснение с глаз, снижается слезоточивость. Продолжительность действия вещества после первого использования – одни сутки.

Если не превышать рекомендуемые терапевтические дозировки, то лекарство не проникает в системный кровоток, не оказывает влияния на гипоталамно-гипофизарную надпочечниковую систему. Препарат очень плохо растворяется в воде, поэтому большая его часть стекает по задней стенке гортани и попадает в желудок. В кровь проникает менее 1% принятой дозы.

Биологическая доступность средства после ингаляционного введения составляет от 10 до 30 %. Однако у препарата достаточно высокая степень связывания с белками плазмы крови – 91%. Вещество подвергается эффекту первого прохождения через печень, где оно метаболизируется с участием CYP3А4 системы цитохрома Р450 (образуется негативный карбоксильный метаболит). Период полувыведения лекарства – примерно 3 часа при интраназальном и 8 при ингаляционном введении. Выводится Флутиказон через кишечник и с помощью почек.

Показания к применению

Флутиказона фуроат назначают в виде ингаляций при проведении базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы, хронического бронхита, эмфиземы и т.д.

Читать еще:  Антибиотики при пневмонии у детей, как лечить воспаление легких у ребенка, названия препаратов

Вещество назначают интраназально в качестве профилактического средства или в составе комплексного лечения аллергического насморка.

Лекарственное средство используют наружно:

  • при атопической, дискоидной, детской и прочих видах экземы;
  • для лечения узловатой почесухи, красного плоского лишая;
  • при нейродерматозах;
  • у пациентов с псориазом (кроме бляшечного);
  • при контактном дерматите;
  • у больныхдискоидной красной волчанкой;
  • в качестве дополнительного средства пригенерализованной эритродермии;
  • для снятия неприятных симптомов от укусов насекомых;
  • при себорейном дерматите;
  • у пациентов с красной потницей.

Противопоказания

Лекарство не назначают интраназально при аллергии на Флутиказон.

ГКС не рекомендуется использовать для наружного применения:

  • пациентам с розацеей;
  • при обыкновенных угрях;
  • больным периоральным дерматитом;
  • при первичных вирусных инфекциях, ветрянке, герпесе;
  • пациентам с генитальным и перианальным зудом;
  • если кожа поражена бактериями или грибками;
  • у детей до 6 месяцев (крем) или 1 года (мазь);
  • при аллергии на препарат.

Побочные действия

Ингаляции Флутиказона могут вызвать:

  • кандидоз полости рта или глотки;
  • парадоксальный бронхоспазм;
  • осиплость и охриплость голоса;
  • снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку в росте у детей, глаукому (редко, если ранее использовали системные глюкокортикостероиды).

При интраназальном применении вещество чаще всего хорошо переносится. Редко развиваются: раздражение и сухость в области носоглотки, неприятный запах и искажение вкуса, перфорация носовой перегородки (вероятность выше, если ранее осуществлялись хирургические вмешательства в полости носа).

Использование кремов и мазей на основе Флутиказона может вызвать:

  • зуд, жжение и сухость кожи в месте нанесения;
  • стрии, истончение кожи, расширение кровеносных сосудов на поверхности;
  • активизация роста волосяного покрова,гипопигментация;
  • развитие вторичных инфекций и аллергического контактного дерматита.

У детей грудного возраста, при длительном использовании высоких дозировок лекарство может подвергаться системной абсорбции и развиваться симптоматический гиперкортицизм.

Флутиказон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения и способы применения лекарства. Препарат назначают наружно, интраназально и в виде ингаляций.

Флутиказон, инструкция по применению мази и крема

Средство наносят тонким слоем на пораженный участок кожи, 1 или 2 раза в день, в зависимости от рекомендаций лечащего врача. Курс лечения составляет не более 14 дней.

В качестве профилактики лекарство используют один раз в 3-4 дня, без наложения окклюзионной повязки, на участках, которые ранее были поражены заболеванием.

Интраназально. Детям в возрасте от 12 лет и взрослым назначают по 2 дозы (по 100 мкг) препарата в каждый носовой проход, один раз в сутки, лучше всего в утреннее время. При необходимости можно вводить по 2 дозы в каждую ноздрю, дважды в сутки. Максимальное количество лекарства, которое можно использовать в день составляет 400 мкг. Поддерживающая дозировка Флутиказона = в сумме 100 мкг в день.

Для детей от 4 до 12 лет требуется коррекция дозировки. Как правило, назначают по 50 мкг средства в каждую ноздрю. Максимальная суточная дозировка для детей = 200 мкг.

Ингаляции Флутиказона

При бронхиальной астме назначают от 100 до 1000 мкг вещества, 2 раза в сутки, в зависимости от того, как протекает заболевание. Дозировку корректируют в зависимости от ответа на проведение терапии. Для детей от 4 лет рекомендуемая дозировка составляет от 50 до 100 мкг, дважды в сутки. Детям в возрасте от 12 месяцев до 4 лет рекомендуется использовать по 200 мкг средства в течение суток.

Препарат вводят с помощью специального ингалятора. Для лечения хронической обструктивной болезни легких используют по 500 мкг вещества 2 раза в сутки.

Передозировка

При частом использовании больших доз препарата могут проявиться симптомы острой передозировки. При этом возникает временное снижение активности коры надпочечников. В качестве лечения рекомендуется скорректировать дозировку препарата.

Взаимодействие

Сочетание лекарства для ингаляционного введения с ингибиторами фермента CYP3A4 (ритонавир, Кетоконазол и т.д.) может привести к усилению системного воздействия синтетического ГКС.

Условия продажи

Условия хранения

Лекарство не рекомендуется замораживать или хранить при температуре выше 25 градусов Цельсия. Также средство необходимо беречь от воздействия прямых солнечных лучей и от детей.

Срок годности

Особые указания

Интраназальное введение препарата с особой осторожностью осуществляют после системного использования глюкокортикостероидов.

Лечение детей производится под контролем лечащего врача. Нужно внимательно следить за динамикой роста детей, если терапия средством проводится в течение длительного периода времени.

Ингаляции веществом с осторожностью применяют при туберкулезе легких. Лечение препаратом прекращают, постепенно снижая дозу.

При использовании крема или мази на основе данного лекарства необходимо избегать попадания препарата на слизистые оболочки на глаза. Наиболее вероятно, что системная абсорбция будет наблюдаться у маленьких грудных детей.

Скорее всего, препарат не оказывает влияния на способность пациента управлять механизмами или автомобилем.

Использовать лекарство у детей следует с особой осторожностью. Крем нельзя назначать детям до 6 месяцев, а мазь – до 1 года. Также во время проведения терапии необходимо следить за динамикой роста ребенка.

При беременности и лактации

Не известно, безопасно ли использовать препарат во время беременности и при кормлении грудью. Тем не менее, вероятность проникновения вещества в грудное молоко крайне мала. Вопрос об использовании средства беременными женщинами должен решаться лечащим врачом.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Флутиказон*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Флутиказон/ Fluticasonum.

Формула: C22H27F3O4S, химическое название: 6альфа,9-дифтор-17-[[(фторметил)сульфанил]карбонил]-11бета-гидрокси-16альфа-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17альфа-ил пропионат.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикостероиды.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное, противоотечное.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Синтетический глюкокортикостероид для местного использования. Флутиказон связывается с глюкокортикостероидными рецепторами. Подавляет пролиферацию эозинофилов, тучных клеток, лимфоцитов, нейтрофилов, макрофагов, снижает образование и высвобождение воспалительных медиаторов и прочих биологически активных веществ (включая простагландины, гистамин, цитокины, лейкотриены) во все фазы аллергической реакции. Уже через 2 — 4 часа после первого использования проявляется противоаллергический эффект.
Флутиказон уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, неприятные ощущения в области придаточных пазух, заложенность носа, ощущение давления вокруг глаз и носа. Облегчает глазные симптомы, которые связаны с аллергическим ринитом. Препарат действует в течение суток после однократного использования.
Флутиказон при применении в терапевтических дозах не проявляет системного действия и почти не влияет на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему. При интраназальном введении препарата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация в сыворотке крови у большинства пациентов ниже уровня определения, то есть менее 0,01 нг/мл. Из-за низкой растворимости препарата в воде непосредственное всасывание со слизистой оболочки носовой полости крайне мало, поэтому этого большая часть препарата, поступающего в кровоток, проглатывается. При приеме внутрь в кровь поступает меньше 1% дозы из-за низкого всасывания и пресистемного метаболизма. При ингаляционном введении абсолютная биодоступность составляет 10 – 30%. С белками плазмы связывается на 91%. Объем распределения в стабильном состоянии составляет примерно 318 литров. Флутиказон имеет эффект первого прохождения через печень. В печени метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450, при этом образуется негативный карбоксильный метаболит. Период полувыведения составляет 3 часа. В основном выводится через кишечник. Почечный клиренс флутиказона меньше 0,2%, почечный клиренс метаболита, который содержит карбоксиловую группу, меньше 5%. При ингаляционном введении период полувыведения составляет 8 часов; выводится с мочой в виде метаболита.

Интраназально: терапия и профилактика круглогодичного и сезонного аллергического ринита.
Местно: экзема (дискоидная, атопическая, у детей), псориаз (кроме распространенного бляшечного), узловатая почесуха, нейродерматозы (включая красный плоский лишай, простой лишай, себорейный дерматит), красная потница, дискоидная красная волчанка, аллергические контактные реакции, укусы насекомых, зуд, генерализованная эритродермия (дополнительное средство к системному лечению).
Ингаляционно: бронхиальная астма (базисное противовоспалительное лечение) у пациентов старше 1 года, хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых.

Способ применения флутиказона и дозы

Флутиказон применяется интраназально, местно, ингаляционно.
Интраназально: пациенты старше 12 лет: 100 мкг в каждый носовой ход 1 раз в сутки, желательно утром; максимальная суточная доза 400 мкг; при достижении терапевтического эффекта возможно введение поддерживающей дозы 50 мкг в сутки в каждый носовой ход. Пациентам от 4 до 12 лет: по 50 мкг один раз в сутки в каждый носовой ход, желательно утром; максимальная суточная доза 200 мкг. Пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Местно: крем или мазь наносят 1 – 2 раза в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи; курс терапии составляет 2 недели; при достижении терапевтического эффекта частоту использования уменьшают (2 раза в неделю без наложения окклюзионной повязки).
Ингаляционно: хроническая обструктивная болезнь легких: взрослые, 2 раза в сутки по 500 мкг; бронхиальная астма: пациенты старше 16 лет: 2 раза в сутки по 100 – 1000 мкг, в зависимости от тяжести заболевания: тяжелая — 500 – 1000 мкг, средняя — 250 – 500 мкг, легкая форма — 100 – 250 мкг; пациенты старше 4 лет: 50 – 100 мкг 2 раза в сутки; дети от 1 года до 4 лет: по 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста необходимы более высокие дозы препарата по сравнению с детьми старшего возраста из-за сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (интенсивное носовое дыхание, меньший просвет бронхов).
Необходимо использовать минимальную дозировку, которая обеспечивает эффективное устранение симптомов.
При совместном использовании флутиказона с ингибиторами изофермента CYP3А4 (кетоконазол, ритонавир и другие) необходим тщательный контроль пациента.
При длительном использовании глюкокортикостероидов возрастает риск развития системных реакций, поэтому необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Глюкокортикостероиды могут вызывать замедление роста детей (в особенности при продолжительном лечении), поэтому необходим регулярный контроль роста ребенка.
Избегать попадания препарата в глаза (возможны повышение внутриглазного давления, местное раздражение).
После ингаляционного использования необходимо полоскать рот водой.
Ингаляционная форма не предназначена для купирования приступов бронхиальной астмы.
Флутиказон необходимо использовать регулярно в течение всего курса терапии даже при отсутствии признаков заболевания.

Читать еще:  Аллергия на Диаскинтест: гиперергическая реакция, можно ли делать, ставить, может ли быть, вызвать, бывает ли у ребенка, симптомы, что значит, что это такое у взрослых, как выглядит, поствакцинальная, причины, как проявляется

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; для интраназального использования — возраст до 4-х лет; для местного применения: периоральный дерматит, угри розовые и обыкновенные, первичные вирусные, зуд аногенитальной области, грибковые и бактериальные инфекции кожи; для ингаляционного использования: острый бронхоспазм, бронхит неастматической природы, астматический статус (как первоочередное средство), возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Простой герпес, системные инфекции (бактериальные, паразитарные, грибковые, вирусных), туберкулез, травма носа, оперативное вмешательств в полости носа, язвенные поражения слизистой оболочки носа, совместное использование других форм кортикостероидов, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Флутиказон при беременности назначать не рекомендуется. При необходимости применения флутиказона следует оценить предполагаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода. На время использования препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия флутиказона

Интраназально: анафилактическая реакция, бронхоспазм, ангионевротический отек, реакция кожной гиперчувствительности, головная боль, нарушение обоняния, нарушение вкусовых ощущений, глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта, носовое кровотечение, сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки, перфорация носовой перегородки, изъязвление подкожно-слизистого слоя, снижение функции коры наконечников, задержка роста у детей, остеопороз.
Местно: аллергический контактный дерматит, вторичные инфекции, аллергические реакции: зуд и жжение (необходима отмена препарата); при продолжительном использовании в высоких дозах — локальные атрофические изменения кожи (стрии, истончение, гипертрихоз, расширение поверхностных сосудов, гипопигментация), системное всасывание с признаками гиперкортицизма, угнетение функции коры надпочечников, толерантность, рецидивы.
Ингаляционно: охриплость (после ингаляции необходимо полоскать рот и горло водой), кандидоз полости рта и глотки, парадоксальный бронхоспазм (необходима отмена препарата, и продолжение лечения другими средствами), развитие аллергических реакций (ангионевротический отек, кожная сыпь, анафилактические реакции, диспноэ или бронхоспазм), остеопороз, снижение функции коры надпочечников, задержка роста у детей, повышение внутриглазного давления, катаракта.

Взаимодействие флутиказона с другими веществами

Взаимодействие с другими препаратами маловероятно, так как при применении плазменный уровень флутиказона очень низкий. Содержание флутиказона в крови может увеличиваться на фоне дарунавира. При одновременном использовании флутиказона с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы CYP3A4) незначительно повышается уровень флутиказона в сыворотке крови, но это не вызывает заметного снижения содержания кортизола в плазме крови. При совместном использовании флутиказона с ритонавиром (сильный ингибитор CYP3A4) возможно значительное увеличение содержания флутиказона в сыворотке крови, поэтому такая комбинация не рекомендована. Есть сообщения о развитии у больных, которые получали ритонавир и ингаляции флутиказона, системных побочных реакций (включая угнетение функции коры надпочечников, синдром Кушинга и другие).

Передозировка

При острой передозировке флутиказоном временно снижается функция коры надпочечников; при хронической — происходит подавление функции коры надпочечников.

Торговые названия препаратов с действующим веществом флутиказон

Кутивейт®
Назарел
Фликсоназе®
Фликсотид
Флутиказон
Флутиказона пропионат

Комбинированные препараты:
Салметерол + Флутиказон: Салтиказон®-натив, Серетид®, Серетид® Мультидиск, Тевакомб.

Флутиказон

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Фармакология [ править ]

Флутиказон — ГКС для местного применения. В рекомендуемых дозах флутиказон оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие флутиказона реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами ГКС. Флутиказон подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, ПГ, ЛТ, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

Противоаллергический эффект флутиказона проявляется уже через 2–4 ч после первого применения. Флутиказон уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие флутиказона сохраняется в течение 24 ч после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системное действие и практически не оказывает влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) Cmax в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения ( Применение [ править ]

  • Бронхиальная астма, профилактика приступа, в том числе у лиц, принимающих глюкокортикоиды внутрь;
  • Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (в нос);
  • Неинфекционные воспалительные заболевания кожи (местно).

Флутиказон: Противопоказания [ править ]

Гиперчувствительность к флутиказону, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы, детский возраст (до 1 года).

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Флутиказон применяется с осторожностью при беременности и кормлении грудью.

Флутиказон: Побочные действия [ править ]

При ингаляционном применении:

возможно развитие кандидоза полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм; при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС для приема внутрь в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, глаукома.

При интраназальном применении:

очень редко — сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах; в единичных случаях — перфорация носовой перегородки, особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе.

При наружном применении:

возможны жжение и зуд в месте нанесения; при длительном применении возможны атрофические изменения кожи — истончение, стрии, расширение поверхностных кровеносных сосудов, гипертрихоз, гипопигментация; аллергический контактный дерматит и вторичная инфекция, особенно при использовании окклюзионных повязок и при нанесении на область складок кожи; при длительном применении в высоких дозах возможна системная абсорбция препарата с развитием симптоматического гиперкортицизма (чаще у детей грудного возраста, т.к. пеленки могут выполнять функцию окклюзионной повязки).

Взаимодействие [ править ]

Вследствие очень низких концентраций флутиказона в плазме после применения препарата клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Ритонавир (сильный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные кортикостероидные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного увеличения концентраций сывороточного кортизола.

Флутиказон: Способ применения и дозы [ править ]

Местно: мазь флутиказона наносят тонким слоем на пораженные участки 2 раза в сутки.

В нос: начальная доза 1 ингаляция (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки. При неэффективности назначают 2 ингаляции (100 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки, максимальная доза 4 ингаляции флутиказона в сутки (200 мкг/сут).

Детям старше 4 лет (только в форме аэрозоля для ингаляций, дозированного по 50 мкг флутиказона в одной дозе): рекомендуемая доза 50–100 мкг 2 раза в день.

Детям от 1 года до 4 лет: (только в форме аэрозоля для ингаляций дозированного по 50 мкг флутиказона в одной дозе): по 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (применение спейсера, меньший просвет бронхов, интенсивное носовое дыхание). Флутиказон вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской («Бэбихалер»).

Местно: мазь флутиказона наносят тонким слоем на пораженные участки 2 раза в сутки.

Бронхиальная астма. Взрослым и подросткам старше 16 лет: по 100–1000 мкг флутиказона 2 раза в день, в зависимости от тяжести заболевания: легкая форма астмы — 100–250 мкг, средняя форма — 250–500 мкг, тяжелая форма — 500–1000 мкг. В зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу флутиказона либо увеличивают до появления клинического эффекта либо снижают до минимальной эффективной дозы.

Хроническая обструктивная болезнь легких. Взрослым, по 500 мкг флутиказона 2 раза в день.

В нос: начальная доза 2 ингаляции (100 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в сутки. При хорошем эффекте дозу снижают до 1 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в сутки. Максимальная доза флутиказона — 4 ингаляции в сутки (200 мкг/сут).

Читать еще:  Как правильно парить ноги с горчицей при кашле ребенку и взрослому

Меры предосторожности [ править ]

Использовать минимально эффективные дозы флутиказона для минимизации системных эффектов. С повышением дозы увеличивается способность бронхов к расслаблению.

Полоскание рта и горла после каждой ингаляции — профилактика развития кандидоза полости рта, охриплости и раздражения горла. Воду после полоскания не глотать.

При длительном применении флутиказона необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Мазь флутиказона — следует избегать попадания в глаза (возможны местное раздражение, повышение внутриглазного давления).

Данных о влиянии флутиказона на способность управлять транспортными средствами не получено, однако следует учитывать побочные действия, которые может вызвать препарат.

Условия хранения [ править ]

Торговые наименования [ править ]

Кутивейт: 0,05% крем в тубах 15 г; 0,005% мазь в тубах 15 г. «GlaxoSmithKline»

Фликсоназе: спрей назальный дозированный 50 мкг/доза. «GlaxoSmithKline»

Фликсотид: дозированный аэрозоль 50 мкг/доза, 125 мкг/доза и 250 мкг/доза во флаконах 60 доз. «GlaxoSmithKline»

Флутиказон

Флутиказон – эффективный синтетический кортикостероид, используемый для лечения заболеваний дыхательной системы. Его положительное воздействие на организм привело к тому, что средство вошло в список важнейших лекарств. Его применение ограничено определенными правилами, о которых не следует забывать.

Показания к приёму

Медицинское средство выпускается в разных формах и может применяться для устранения симптомов множества болезней. Как лекарство для проведения ингаляции назначают при бронхиальной астме и ХОБЛ. В первом случае Флутиказон является основой противовоспалительной терапии и назначить его могут даже ребенку старше 1 года. При ХОБЛ средство дополняет основное лечение и применяют его только взрослые.

Для снятия симптомов аллергического ринита и поллиноза взрослым и детям дошкольного возраста назначают интраназальное использование. Средство позволяет быстро справиться с заложенностью и течением из носа, чиханием, слезотечением, зудом. Высокую эффективность показывает препарат в отношении различных дерматозов, дерматитов, псориаза, лишаев и других кожных реакций. Для лечения в этом случае препарат назначают местно. Форма выпуска, длительность курса, дозировка зависят от конкретного диагноза и состояния пациента.

Противопоказания

В основе препарата Флутиказон лежат стероидные гормоны, поэтому средство имеет ряд серьезных противопоказаний, о которых необходимо знать до начала приема. Кроме высокой чувствительности к компонентам в составе лекарства, опасными противопоказаниями являются:

  1. Острый бронхоспазм.
  2. Астматический статус (кроме случаев, когда Флутиказон выступает средством дополнительной терапии).
  3. Детский возраст (для разных форм выпуска колеблется от 6 месяцев до дошкольного возраста).
  4. Травма носа или недавнее хирургическое вмешательство.

Острый бронхоспазм

  • Бактериальные, вирусные или грибковые поражения кожи (при лечении местно кожного покрова).
  • Периоральный дерматит.
  • Перианальный и генитальный зуд.
  • Перечисленные заболевания являются абсолютными противопоказаниями, но есть также другие ограничения, о которых должен знать лечащий врач до того, как назначит лечение Флутиказоном. Среди них: цирроз печени, глаукома, катаракта, гипотериоз, различные инфекции (в том числе ВИЧ), остеопороз, беременность и дальнейший период грудного вскармливания, пожилой возраст. Решение о возможности назначения Флутиказона при наличии таких диагнозов врач принимает в индивидуальном порядке.

    Состав препарата

    Основным действующим веществом, входящим в состав препарата, является пропионат флутиказона. Он относится к группе кортикостероидов, влияющих на метаболизм углеводов. Вещество обладает сильным противовоспалительным действием и практически не угнетает работу головного мозга, что типично для аналогичных медицинских средств. Ощутимый эффект от приема препарата возникает спустя пару часов после первого приема и сохраняется на протяжении суток.

    В качестве дополнительных компонентов медицинское средство в виде спрея содержит в себе:

    Состав препарата

    1. Бензалкония хлорид – антисептическое средство, изредка может вызвать аллергическую реакцию.
    2. Полисорбат – добавляется в качестве растворителя.
    3. Фенилэтанол – добавляется в качестве консерванта.
    4. Декстрозу – подсластитель.

    Крем и мазь Флутиказон содержат в себе:

    1. Жидкий парафин.
    2. Пропиленгликоль.
    3. Цетостеариловый спирт.
    4. Микрокристаллический воск и некоторые другие химические вещества в незначительных количествах.

    Практически ни одно из веществ, входящих в состав Флутиказона, не способно оказать негативное воздействие на организм, но если в прошлом была замечена реакция на один из них, о дальнейшем применении следует проконсультироваться с врачом.

    Механизм действия

    Принцип действия Флутиказона строится на его активном контакте с рецепторами глюкокортикостероидами. Медицинское средство ослабляет разрастание тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, нейтрофилов и других клеток. Помимо этого, Флутиказон уменьшает количество гистамина, простагландинов, цитокинов, что снижает ярко-выраженную аллергическую реакцию.

    Воспалительный процесс заметно снижается уже через два часа после начала использования. Симптомы полностью исчезают или становятся менее заметными, что позволяет улучшить качество жизни человека, страдающего от заболевания. Полученный эффект сохраняется на сутки. Подавления работы гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы не происходит даже при интраназальном использовании лекарственного средства.

    Формы выпуска

    В современной фармакологии Флутиказон выпускают в 4 формах, каждая из которых наилучшим образом подходит для лечения конкретных групп заболеваний. Врач может назначить лекарство в виде:

    Назальный спрей Флутиказон

    1. крема для наружного использования;
    2. мази для наружного использования;
    3. назального спрея во флаконах;
    4. порошка для ингаляций;
    5. аэрозоля для ингаляций.

    Первые две формы применяются для устранения симптомов кожных заболеваний, аллергических реакций, снятия зуда после укуса насекомых. Остальные – при бронхиальной астме, ХОБЛ и других проблемах дыхательной системы.

    Как правильно принимать

    Особенности приема медицинского препарата зависят от его формы и того, при каком заболевании оно используется. Флутиказон в виде аэрозоля и порошка для ингаляций назначается при необходимости лечения хронической обструкции бронхов. Использоваться средство должно регулярно, даже если в данный момент симптомы болезни отсутствуют.

    Использование ингалятора

    Ингаляции необходимо проводить дважды в день. Аэрозоль используется самостоятельно, поэтому его можно брать с собой. Для ингаляций с порошком потребуется ингалятор, а если лечение назначается ребенку – еще и спейсер. Терапевтический эффект возникает через несколько дней после того, как начался регулярный прием средства. Дозировка зависит от возраста пациента, степени болезни. Она подбирается лечащим врачом индивидуально, учитывая анамнез.

    Для купирования острого приступа бронхиальной астмы лекарственное средство Флутиказон не подходит. В случае резкого ухудшения состояния, пациенту требуется другая медицинская помощь.

    Назальный спрей назначается при возникновении симптомов аллергического ринита различной этиологии. Препарат рекомендуется использовать регулярно. С профилактической целью достаточно применять средство раз в день, при острой аллергической реакции дозировку могут повысить до двукратного применения.

    Использование мази

    Флутиказон в виде мази и крема разрешается наносить не только для лечения острой фазы заболевания, но и с целью сократить количество и частоту рецидивов. Медицинский препарат наносится непосредственно на пораженный участок кожи тонким слоем один или два раза в сутки. Курс лечения острой стадии продолжается две недели. Затем количество нанесений снижают до 1 раза в неделю на те участки кожи, которые были подвержены повреждению ранее.

    Чтобы узнать о способах использования средства Флутиказон более подробно, необходимо обратиться за помощью к специалисту, назначившему лечение и прочитать подробную инструкцию по применению. Это позволит избежать развития нежелательных побочных эффектов.

    Официальное медицинское название препарата – флутиказона пропионат. Это медицинское средство скрывается под несколькими торговыми марками, выпускаемыми в разных формах и дозировках. Среди самых известных аналогов можно выделить:

    Спрей Фликсоназе

    1. Назарел, Фликсоназе, Авамис – выпускаются в виде назального спрея для лечения ринитов.
    2. Кутивейт, Флудерм – выпускаются в виде крема и мази.
    3. Фликсотид – выпускается в виде аэрозоля для ингаляций.
    4. Флутиксон – выпускается в виде порошка для ингаляций.

    Кроме медицинских препаратов-синонимов, Флутиказон имеет заменители среди лекарств, в основе которых лежат другие активные кортикостероиды, в том числе Бетаметазон, Будесонид, Галометазон. Заменять одно медицинское средство другим без предварительной консультации с лечащим врачом не рекомендуется, поскольку они отличаются разным воздействием на организм, а значит имеют другие противопоказания и побочные реакции.

    Побочные реакции

    Применение Флутиказона связывают с развитием большого количества опасных побочных эффектов. Среди самых часто встречающихся выделяются:

    Не следует превышать дозировку и частоту использования, чтобы не привести к возвращению симптомов болезни или к передозировке. Также не рекомендуется резко бросать применение Флутиказона. Когда закончить курс лечения подскажет специалист. При правильном использовании, Флутиказон абсолютно безопасен и может применяться на протяжении длительного периода времени без возникновения каких-либо осложнений.

    Ссылка на основную публикацию